丁酸氯维地平性子、用处与出产工艺

打针型抗高血压药物

丁酸氯维地平是一种立异的打针型抗高血压药物，由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)原研制，商品名：Cleviprex，用于医治急性高血压，成果可延续72小时，该药可在口服药物有效或患者不便利利用口服药物时利用，其起效敏捷。与现有高血压药物经由过程肾或肝脏代谢差别，丁酸氯维地平在血液中代谢，不会在体内积储，出格合用于那些早期器官侵害的患者。
美国The Medicines Company具备在除日本之外的环球市场开辟和贸易化受权，并于2008年8月11日初次在美国上市本品。
氯维地平制剂为打针用乳剂，需冰箱2~8℃保管，能够会对发卖带来倒霉影响。
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药理感化

氯维地平为二氢吡啶衍生物，是一种超短效的静脉打针用钙通道阻断剂，曾由阿斯利康公司作为围手术期呈现高血压短时间节制药物停止开辟，但开辟曾一度中断。氯维地平具备高度的血管及心肌挑选性，在体内敏捷代谢为非活性物资。氯维地平具备很强的下降脉率的活性，对满身血管及肺血管也有扩大成果。
2002年，Medicines公司从阿斯利康公司取得了该产物的受权。
2008年8月1日，美国食物与药品办理局FDA核准The Medicines公司出产的静脉打针用制剂--丁酸氯维地平打针用乳剂(Cleviprex)可用于在不合用或不但愿利用口服制剂的环境下用于高血压的医治。该品是10年后美国FDA核准的又一个新型静脉打针用抗高血压药，代表了以后高血压医治中的一大前进，其能够在危沉痾照顾护士中疾速、切确地节制血压。来自急诊室、手术室和重症监护室的综合材料显现，丁酸氯维地平的上市，将为大夫节制患者血压时供给新的、首要的临床手腕。据临床研讨信息标明，本品起效快，感化消弭也快，可递增剂量切确地节制血压。与今朝很多静脉打针经肾和(或)肝代谢的抗高血压药差别，其在血液和构造中代谢，因此不在体内积蓄。
氯维地平是一个二氢吡啶类L-型钙通道停滞剂，L-型钙通道在动脉光滑肌去极化时调理钙的流入。麻醉大鼠和狗实验标明本品经由过程削减满身血管阻力下降均匀动脉血压。本品不能下降心脏丰裕压，证明对静脉容量血管没用影响。本品最早在美国获准上市是基于其对1406例医治和手术患者6项Ⅲ期临床研讨的成果。一切Ⅲ期临床研讨均合适其首要起点目标。本品可引发满身性低血压和反射性心动过速，其最罕见的不良反映(>2%)：头痛，恶心和吐逆。

专利环境

今朝在中国请求的有关氯维地平的专利两篇，公然号CN1137269、CN1136774，请求日均为1994年11月3日，已受权。CN1137269专利称号为“短效的二氢吡啶类化合物及制备方式和用处”，掩护了化合物、制备方式及用处；CN1136774掩护了打针用乳剂。另外，瑞典阿斯利康无限公司2000年请求了新制备方式专利，WO0031035，未在中国请求。2014年11月3日此专利已到期，今朝便可在国际发卖该种类。

生物活性

Clevidipine Butyrate是一种二氢吡啶类钙离子通道按捺剂，用于降血压。

靶点

Target	Value
Calcium channel

丁酸氯维地平 高低游产物信息

下流质料

下流产物

丁酸氯维地平 试剂级价钱

更新日期	产物编号	产物称号	CAS编号	包装	价钱
2024/04/30	C3503	氯维地平 Clevidipine	167221-71-8	250mg	120元
2024/04/30	S2080	丁酸氯维地平 Clevidipine Butyrate	167221-71-8	10mg	580.77元

丁酸氯维地平 出产厂家

 

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• 3-((Butyryloxy)methyl) 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• evidipine
• 5-O-(butanoyloxymethyl) 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• Cloweidipine butyrate
• CLEVELOX; CLEVIDIPINE
• CS-136