联苯双酯 化学药品申明书

联苯双酯|药典2005版
联苯双酯滴丸|药典2005版

联苯双酯性子、用处与出产工艺

概述

联苯双酯是我国研制的医治肝炎的降酶药物，生物活性很高，能下降血清谷丙转氨（ALT）和谷草转氨酶（AST）程度，加强肝脏的解毒功效，有抗肝细胞坏死的感化，对化疗药物如甲氨喋呤、5－氟尿嘧啶等引发的中毒性肝炎有较着的医治感化，且毒性极低，无致畸、致渐变效应，药理尝试证明联苯双酯另有必然的抗癌活性。临床用于拖延性、慢性肝炎而有血清氨基转移酶延续下降患者，亦可用于因药物引发的丙氨酸氨基转移酶延续下降的患者。
联苯双酯是在研讨中药五味子进程中发明的一种新药，也是野生分解五味子丙素中心产物，是在20世纪70年月北京药物所从北五味子果仁里提取物平分离出来一种有药理活性单一木脂素化合物，1974年中国医学迷信院药物研讨所谢晶羲等人，初次野生分解α联苯双酯(α－DDB) ，并接踵获得两种异构体，即β—联苯双酯(β－DDB) 、γ－ 联苯双酯(γ － DDB)，β－DDB联苯局部的布局与自然产物五味子丙素联苯局部布局分歧。

感化

具备下降丙氨酸氨基转移酶感化，对肝炎或药物引发的血清丙氨酸氨基转移酶下降患者降酶感化较着、敏捷，且不良反映较轻而少，疗效优于今朝经常使用的各类肝炎药物。本品的降酶感化随疗程的耽误而逐步进步。对单项丙氨酸氨基转移酶高者结果较好。对HBsAg 阳性者比对阳性者疗效较着。对肝炎首要病症有必然的改良感化，但对肝、脾肿大的转变无影响。

用处

1.用于慢性拖延性肝炎丙氨酸氨基转移酶持久增高者。
2.用于单项丙氨酸氨基转移酶下降，无其余肝功效非常者。
3.用于化学药物引发的丙氨酸氨基转移酶下降。

分解方式

没食子酸与甲醇（CH3OH）在浓硫酸（conc．H2SO4）的催化下回流得没食子酸甲酯。没食子酸甲酯溶于硼砂（Borax）水溶液中，别离滴加硫酸二甲酯（（CH3）2SO4）及氢氧化钠（NaOH）溶液，反映得3,4－二羟基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。再与二氯甲烷（CH2Cl2）、无水碳酸钾（K2CO3）和N,N－二甲基甲酰胺（DMF）回流，得3,4－亚甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。最初于氯仿（CHCl3）中溴（Br2）化，得2－溴－3，4－亚甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯，经乌尔曼反映制得联苯双酯。

图1为联苯双酯的分解线路

药动学

本品口服接收约30%，肝脏首关感化较着。24h内70%摆布自粪便排挤。滴丸剂的生物操纵度为片剂的1.25～2.37倍。
有关联苯双酯的概述、感化、药动学、分解方式等是由Chemicalbook的侍艳编辑清算。（2016-12-28）

忌讳

1.肝软化患者。
2.妊妇及哺乳期妇女。

注重事变

1.多数病人用药进程中ALT可上升，加大剂量可以使之下降。停药后局部患者ALT反跳，但持续服药仍有用。
2.个体患者于服药进程中可呈现黄疸及病情好转，应停药。
3.慢性肝炎患者及老年患者慎用。

药物彼此感化

肌苷可削减本品的降酶反跳景象。

用处 

抗肝炎药，用于慢性拖延性肝炎、慢性勾当性肝炎等病的医治

联苯双酯 高低游产物信息

下流质料

下流产物

联苯双酯 试剂级价钱

更新日期	产物编号	产物称号	CAS编号	包装	价钱
2024/01/25	HY-W018791	联苯双酯 Bifendate	73536-69-3	100mg	550元
2024/01/25	HY-W018791	联苯双酯 Bifendate	73536-69-3	10mM * 1mLin DMSO	610元

联苯双酯 出产厂家

 

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• 4,4'-Bi-1,3-benzodioxole]-5,5'-dicarboxylic acid, 7,7'-dimethoxy-,dimethyl ester
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• Bifendate,(S)
• DIMETHYL44DIMETHOXY5656BISMETHYLENEDIOXYBIPHENYL22DICARBOXYLATE
• BIFENDATATUM (B.D.D)
• Bifendatatum(B.D.D)CP
• BIFENDATE(4,4-DIMETHOXY-5,5',6,6'-DI(METHOXYMETHENYL)-2,2-DIMETHOXY CARBOXYLBIPHENYL)
• Biphenyldimethylesterate
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