苯妥英钠性子、用处与出产工艺
苯妥英钠为抗癫痫、抗心律变态药，能禁止脑部病灶发生的非常电位勾当向四周一般脑构造的分散，起到抗癫痫感化。对心室和心房的异位节律点有按捺感化，亦可加快房室的传导，下降心肌自律性，故有抗心律变态感化。医治剂量不引发平静催眠感化。合用于医治癫痫满身强直阵挛性爆发、纯真及庞杂局部性爆发、继发性周全性爆发和癫痫延续状况。可用于三叉神经痛、爆发性跳舞伯仲徐动症、爆发性节制妨碍、肌强直症及三环类抗烦闷剂适当时心脏传导妨碍等。
以上信息由Chemicalbook晓楠编辑清算。
苯妥英钠经由过程增添钠离子经细胞膜外流或削减钠离子经细胞内流，而使神经细胞膜不变，并且限定爆发性放电的分散。苯妥英钠对小脑另有高兴效应，激活小脑至大脑皮质的按捺通路，并使小脑浦肯野细胞(Purkinje′ cell)放电增添而使大脑皮质爆发性勾当削减。苯妥英钠用于医治洋地黄引发的心律变态时，可以使浦肯野纤维(Purkinje′s fibers)的钠离子内流一般，下降非常的室性自律性、细胞膜反映性和反拗期。苯妥英钠能激起肝脏微粒体酶，从而加快有关药物的代谢。
口服苯妥英钠接收固然迟缓，可是接收较为完整，可从小肠接收85%～90%。静脉打针接收敏捷;肌注接收不完整，又不法则，一次给药剂量血药峰值仅为口服给药的1/3;口服片剂生物操纵度可达79%，药物接收后首要散布于细胞内液，细胞内能够高于细胞外。本品卵白连系率很高，可达88%～ 92%，首要与血浆白卵白连系，药物穿梭血脑樊篱与脑构造内卵白连系能够还高。口服给药4～12h血药浓度达岑岭值，有用血药浓度为10～20μg/ml。逐日口服300mg，7～10d血药可达稳态浓度，血药浓度跨越200μg/ml易发生毒性反映，呈现眼球震颤。血药浓度跨越30μg/ml有共济平衡，血药浓度跨越40μg/ml，常常有严峻毒性。苯妥英钠在机体构造中的均匀半衰期为22h，持久服用苯妥英钠的患者，其血药半衰期因人而，异在15～95h之间不等。本品首要在肝脏代谢为无药理活性的羟基苯妥英，经肾脏随尿分泌50%～70%。
① 苯妥英钠是医治癫痫大爆发和范围性爆发的首选药，对精力活动性爆发次之，对小爆发有用。医治中枢痛苦悲伤综合征，包含三叉神经痛、舌咽神经痛等。还可用于室性心律变态。
② 医治三叉神经痛和坐骨神经痛：可削减爆发次数或加重痛苦悲伤或使痛苦悲伤消逝。
③ 抗心律变态：可用于医治室上性或室性早搏，室性心动过速，尤合用于强心苷中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
④ 降压感化：对轻症高血压患者的血压可下降，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血同等的类似。
①服用苯妥英钠较罕见的有行动转变，愚笨或步态不稳，思惟紊乱、延续性眼球震颤、爆发次数增添，精力转变，肌力削弱，发音不清，手抖或持久操纵引发的中枢神经体系或小脑中毒而至的不一般高兴、神经质或焦躁易怒，齿龈肿胀、出血，多毛。
② 较少见的有颈部或腋部淋逢迎肿大，发烧或皮疹。
③ 适当的病症有目力恍惚或复视，愚笨或行走不稳和盘跚，精力紊乱，严峻的眩晕或嗜睡，幻觉，恶心，说话不清。
以下环境应慎用：①嗜酒，本品的血药浓度可下降;②血虚，严峻传染的风险性增添;③血汗管病，特别是老年人，注药时可引发室颤或削减心搏出量;④糖尿病，血糖能够下降;⑤肝功效侵害，本品的代谢转变; ⑥肾功效侵害，可影响本品的分泌;⑦甲状腺功效非常，能够因为分化代谢加快而使血清T4浓度下降。
以下环境应禁用：对乙内酰脲类药有过敏史者及阿-斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室停滞、窦房停滞、窦性心动过缓等心功效侵害患者。
密闭、避光保管。
(1)持久操纵对乙酰氨基酚患者操纵本品可增添肝脏中毒的风险，并且疗效下降。
(2)苯妥英钠为肝酶引诱剂，与皮质激素、洋地黄类(包含地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗烦闷药合用时，可下降这些药物的效应。
(3)氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类药物能够下降本品代谢使血药浓度增添，增添本品的毒性。
(4)持久喝酒可下降本品的浓度和疗效，但服药同时大批喝酒可增添血药浓度;与抗凝药合用，起头增添抗凝效应，延续操纵则下降。
(5)与含镁、铝或碳酸钙等药品合用时能够下降本品的生物操纵度，二者应相隔2～3h服用。
(6)与降糖药或胰岛素合用，因本品可以使血糖下降，需调剂后二者用量。
(7)准绳上用多巴胺的患者，不宜用本品。
(8)本品与利多卡因或普萘洛尔合用，能够增强心脏的按捺感化。
(9)固然本品耗损体内叶酸，但增添叶酸反可下降本品浓度和感化。
(10)苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变更很大，应常常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有卵白连系合作感化，应常常监测血药浓度，调剂本品用量。与卡马西平合用，后者血药浓度下降。
(11)如归并用大批抗精力病药或三环类抗烦闷药，能够引发癫痫爆发，需调剂本品用量。
图1为苯妥英钠配伍表
化学性子
红色粉末。易溶于水，溶于乙醇，几近不溶于乙醚、氯仿。在氛围中垂垂接收二氧化碳而析出苯妥英。苯妥英熔点295-598℃，不溶于水，无臭，味苦。
用处
抗癫痫药及抗心律变态药。对癫痫大爆发疗效好，对精力活动性爆发和范围性爆发次之，对小爆发岂但有用，乃至能引发。
用处
苯妥英钠可于羊角风症暴发，耐心运动性暴发、位置性暴发。亦主要用于三叉周围神经痛和心律暴力。合主要用于治好满腿强直-阵孪性暴发、复杂化身体轮廓线性暴发（耐心运动性暴发、颞叶癫癎）、懵懂身体轮廓线性暴发（位置性暴发）和癫癎延续性的现象。
用处
经常使用的抗癫痫、医治三叉神经痛和坐骨神经痛、抗心律变态及降血压。
出产方式
苯甲醛经缩合、氧化获得联苯甲酰，而后与尿素重排、环合获得苯妥英钠。将水、尿素及联苯甲酰顺次插手反映锅，搅拌加热至98℃，插手30%氢氧化钠，回流1.5h。加水及适当少性炭脱色，冷至26-28℃，过滤，滤液用5%摆布盐酸酸化至pH=5-6，温度45-55℃，过滤，用水洗濯，得苯妥英。将苯妥英投入碱液中加热消融，用氢氧化钠溶液调理pH至11-11.5，加活万籁 炭于75-80℃脱色半小时。压滤，冷至37-38℃，插手晶种安排结晶。冷至25℃过滤，结晶用蒸馏水洗濯，甩干，破坏，于80℃摆布枯燥，得苯妥英钠。
图2为以苯甲醛和尿素为质料制备苯妥英钠化学反映方程式。
苯妥英钠
高低游产物信息
下流质料
下流产物