依托度酸性子、用处与出产工艺
依靠度酸（Etodolac），又称乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、罗丁等，商品名为Lodine，是新一代的COX-2高挑选性非甾体抗炎药。本品属于弱酸性药物, 在较低pH值前提下是份子情势, 有益于药物的接收。本品在临床上普遍用于手术后痛苦悲伤的医治、有镇痛和消炎感化可减缓类风湿性枢纽炎和骨枢纽炎的病症、延缓枢纽炎所引发的骨病理转变，能在炎症部位挑选性地按捺前线腺素分解而抗炎。特别合用于老年患者。本品为红色结晶性粉末，熔点:145～148℃。
依靠度酸最早是由美国的AHP的子公司开辟，于1985年在英国胜利上市，后在法国、美国、德国、日本等国接踵上市。
本品为非甾体抗炎药。其感化结果与阿司匹林类似，是在炎症部位经由过程阻断环氧合酶的活性，从而有挑选性地按捺前线腺素的生物分解。对胃 PGE2的按捺轻细、长久，是以胃肠道不良反映较小。口服接收敏捷，单剂量200 mg顿服，Tmax为1 h，Cmax约18.6 μg/ml。T1/2为7.4 h。PPB为95%。药物在体内不积储，颠末构造细胞代谢今后，24 h内分泌服用剂量的60%。74%经肾脏随尿液分泌，19%随粪便分泌。，本品可削减骨及枢纽侵害的产生率和严峻性，并能逆转疾病的停顿。今朝的研讨标明本品植物实验未见致畸感化，对生养及普通生殖功效的影响较小。
今朝按照外洋的研讨，口服该药时接收杰出，不较着的首过效应，满身生物操纵度达80%或以上。每12小时给药在600mg之内时，血药浓度-时候曲线上面积与给药剂量成反比干系。99%以上的依靠度酸与血浆卵白连系，游离局部少于1%。单剂量给药200-600mg，在80±30分钟内其均匀血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4-37±9μg/ml规模内。其均匀血浆断根率为47(±16)ml/hr/kg,断根半衰期为7.3(±4.0)小时。依靠度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经粪便分泌。对本品，凡是不按照体重决议给药剂量，但在保举剂量时，据体重作必然的参考。
先制得依靠度酸酯，再经水解、酸化, 无机相结晶,甲苯(或苯)-煤油醚精制获得。是以能够产业7-乙基色氨醇和丙酰乙酸乙酯为质料, 先分解依靠度酸乙酯, 经水解、水相酸化间接制得依靠度酸 粗品, 再用异丙醇-水重结晶获得依靠度酸的佳构。
图1为依靠度酸的分解线路
本品对差别的用处有差别的用量，详细以下：
1.用于止痛:急性痛苦悲伤的保举剂量为0.2-0.4g，每8小时一次，逐日最大剂量不跨越1.2g。体重在60千克以下者，逐日最大剂量不应跨越20mg/千克体重。在一些病人中依靠度酸仍有止痛感化。
2.用于慢性疾病:如骨枢纽炎、类风湿枢纽炎:保举剂量为逐日0.4-1.2g，分次口服，逐日最大剂量不应跨越1.2g，体重在60千克以上者，逐日最大剂量不应跨越20mg/千克体重。依靠度酸剂量在逐日0.4g以下，分次口服，或每晚剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有必然的疗效。
偶见皮疹、湿疹、瘙痒、红斑等过敏病症；胃肠道可见恶心、腹泻、上腹痛苦悲伤、胃炽热、消化不良、腹胀、腹痛、胃肠痉挛、便秘、吐逆; 中枢神经和其余体系可见头痛、头晕、倦睡、失眠、神经质、焦炙、烦闷、满身不适、委靡、衰弱、尿频、心悸、水肿或耳鸣。罕有ALT、AST、BUN回升，血红卵白、白细胞、红细胞、血小板削减。
有关依靠度酸的感化机理、分解线路、不良反映等是由Chemicalbook的鲍泉编辑清算。（2017-01-24）
妊妇及哺乳期妇女用药的宁静性还没有肯定，应慎用。怀胎初始3个月的妇女不宜利用。对本品过敏者、对阿司匹林和其余 NSAIDs过敏的患者、勾当性消化性溃疡患者禁用。对有消化道病史包含消化性溃疡者应周密监护，当呈现消化道溃疡时应当即停药。本品对血小板虽无间接感化，但按捺前线腺素生物分解在某种水平上搅扰血小板功效，应细心察看血小板功效。肝、肾功效不全者可搅扰药物消弭，故应察看能够呈现的副感化，并按照须要调剂药物剂量。
化学性子
从己烷-氯仿得结晶，熔点145～148℃。
用处
吲哚乙酸类非甾体消炎药，有镇痛和消炎感化。能在炎症部位挑选性地按捺前线腺素分解而抗炎。接收敏捷，无药物不测积储迹象。用于医治风湿性枢纽炎、类风湿性枢纽炎、骨性枢纽炎和术后止痛等。是一个适于老年患者医治的药物。
用处
用作消炎镇痛药
出产方式
邻乙基苯胺和三氯乙醛水合物及羟胺反映，在酰化的同时构成肟，再在硫酸催化下环合，并用氢化铝锂复原天生吲哚衍生物，和草酰氯及乙醇反映在3位引入1，2-二羰基侧链，氢化铝锂复原为羟乙基，和丙酰乙酸乙酯缩合环合，最初水解天生依靠度酸。
依附度酸
高低游产物信息
下流质料
下流产物