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- CAS号:
- 81093-37-0
- 英文名:
- Pravastatin
- 英文又名:
- MEVALOTIN;PRAVACHOL;ELISOR;KOPOSTAT;Pravatatin;PRAVASELECT;PRAVASTATIN;Pravastatin-D9;PRAVASTATIN(RG);EPTASTATIN SODIUM
- 中文名:
- 普伐他汀
- 中文又名:
- 帕伐他丁;萘维太定;美百乐镇;普伐他汀;怕瓦停普拉司丁;(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠;(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
- CBNumber:
- CB6317122
- 份子式:
- C23H36O7
- 份子量:
- 424.53
- MOL File:
- 81093-37-0.mol
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普伐他汀性子、用处与出产工艺
普伐他汀是美伐他汀的衍出产物，是一类新型降血脂药物，临床出格合用于饮食限定仍不能节制的原发性高胆固醇血症。该药品是由日本三共制药股分无限公司和美国布迈-施贵宝公司开辟的他汀类药物，1989年初次在日本上市，国际属西药4类新药，该药市场远景广漠。
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1. 普伐他汀(Pravastatin)为降胆固醇药，属羟甲基戊二酰辅酶A复原酶(HMG-CoA复原酶)的合作性按捺剂。感化机理同洛伐他汀。可按捺胆固醇分解，增添低密度脂卵白(LDL)代谢，下降胆固醇。也可增添高密度脂卵白(HDL)，下降甘油三酯。本品与洛伐他汀、斯伐他汀的疗效不异。
2．用于杂合子家属性、非家属性高胆固醇血症及夹杂型高脂血症，家属性高脂卵白血症Ⅲ型及血狷介甘油三酯症(Ⅳ型)。
3．普伐他汀为开环的活性型物资，临床用其钠盐。和其余的他汀类药物一样，本品合作按捺HMG-CoA复原酶，下降血清TC、LDL-C、ApoB，也下降血清VLDL、TG，下降HDLC及Apo-A，强度与洛伐他汀相仿。
本品口服接收，生物操纵度约17%，服药后1～1.5小时达血药峰浓度。可选择性散布于肝细胞。在肝内代谢，代谢物有活性，为母药的2.5%～10%。分泌敏捷，一次口服后在96小时内经尿和粪便各排挤20%和71%。半衰期为1.5～2小时。
1.普伐他汀产生肝功效非常和肌痛的危险低；
2.持久服用不增添血糖下降危险；
3.是药物彼此感化起码的他汀；
4.是出格合适高龄老年人服用的他汀。
偶见腹泻、腹 痛、胃肠不适及谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶下降。其余偶见肌酸磷酸激酶和尿素氮下降、尿隐血景象。
1、对纯合子家庭性高胆固醇血症疗效差。
2、医治时代，应按期查抄肝功效，如SGPT和SGOT增高即是或跨越一般下限三倍且为延续性的，应遏制医治。
3、有肝脏疾病史或喝酒史的病人本品应慎用。
4、利用HMG-COA复原酶按捺剂类降血脂药偶可引发CPK下降，如下降值为一般下限的10倍应遏制利用。利用进程中，病人如呈现不明缘由的肌痛，触痛、有力、出格是伴有不适和发烧者，应当即报告大夫。
5、别的HMG-COA复原酶按捺剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸同等时服用，可增添肌炎和肌病的产生率，但普伐他汀与上述药物同时利用，临床尝试标明并不增添肌炎和肌病的产生率。
化学性子
红色至微黄红色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。UV最大接收(甲醇)：230，237，245nm。
内酯：C23H34O6。无色片状结晶，熔点138-142℃。[α]
D22+194.0°(C=0.51，甲醇)。UV最大接收(甲醇)：230，237，245nm。
用处
普伐他汀对多种高脂血症摸具均有下跌作用，用作高脂血症，子女性强热量血症等。
用处
普伐他汀可以作降甘油三酯、蛋白质药。
出产方式
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化获得。
将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中，每一个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液构成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产物)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在扭转器中(220rpm)，于26℃培育3d后，在每只瓶中插手500μg/ml的ML-236B，再培育5d。转化的环境可用硅胶TLC检测，睁开剂为苯-丙酮-丙酸(50：50：3)，ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf别离值为0.6和0.45。发酵液归并后过滤，滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后，用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后，插手催化量的三氟乙酸，使转化产物内酯化。构成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗，无水硫酸钠枯燥，减压稀释至干。残剩物制备液相色谱层析，70%苯的丙酮溶液洗脱。搜集含产物的洗脱液，结晶得455mg无色结晶，收率43.7%。紫外及核磁共振等显现该结晶为普伐他汀。
普伐他汀
高低游产物信息
下流质料
下流产物