奥水果沙拉秦钠

急慢性结肠炎医治药物不良反映用处用法用量生物活性体外研讨体内研讨奥沙拉秦钠试剂级价钱

奥沙拉秦钠

CAS号:: 6054-98-4

英文名:: Olsalazine sodium

英文又名:: CJ-91B;Dipentum;Osazaline;C.I. 14130;Azodisal Sodium;Mordant Yellow 5;Chrome Yellow AS;OLSALAZINE SODIUM;OLSALAZINE DISODIUM;Olsalazine sodium CRS

中文名:: 奥沙拉秦钠

中文又名:: 前言黄 5;奥沙拉秦钠;C.I.前言黄5;奥沙拉嗪钠 EP规范品;5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐;奥沙拉嗪钠机能测试 EP规范品;3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐

CBNumber:: CB7197367

份子式:: C14H11N2NaO6

份子量:: 326.24

MOL File:: 6054-98-4.mol

化学性子宁静信息用处价钱供给商 208

奥披萨秦钠化学性子

沸点:: 240 °C

存储情况:: Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

消融度:: Sparingly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, very slightly soluble in methanol.

特色:: Light Yellow to Yellow

CAS 动态数据:: 6054-98-4(CAS DataBase Reference)

EPA普通机械物资供应信息:

宁静信息

海关网编码查询:	2927.00.5000

奥披萨秦钠性子、用处与出产工艺

急慢性结肠炎医治药物

奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开辟的一种医治急慢性结肠炎的药物，于1989年在丹麦初次上市。《欧洲药典》7． 0 版和国度药品规范WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。
奥沙拉秦钠由一个偶氮键保持两个5-氨基水杨酸所组成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键割裂，开释出5-氨基水杨酸；5-氨基水杨酸感化于结肠炎粘膜，按捺前线腺素、白三烯等炎症因子的构成，并减弱细胞膜通透性，而起医治溃疡性结肠炎的感化。本品减弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水份的接收，在人体内，这类接收转化为排泄。溃疡性结肠炎患者服用本品逐日1g，全部肠道传输时候约耽误40%。安康受试者一次口服本品2g，对小肠移行复合频次无影响，可是可以使30%用药者发生腹泻，并会减轻肠道炎症者的腹泻。满身生物操纵度极低，口服剂量的接收率不到5%。接收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐，t1/2约1h，共轭物半衰期约7天。
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图1为奥沙拉秦钠的布局式

不良反映

最罕见的副感化是腹泻，发生率17%。凡是长久与肠道炎症而至腹泻的区分是排泄物水含量高，不带血，且与用量巨细有关，凡是在医治起头或增添剂量时发生。削减本品用量或联用Loperamide，腹泻会获得节制。其余副感化有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和枢纽痛，对柳氮磺吡啶发生过敏或不本事受的病人中，大大都对本品本事受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后病症改良。

用处

用于溃疡性结肠炎。

用法用量

对勾当性重症肠道炎症，凡是天天口服1～3g(由低剂量起头)，分3～4次服，同时进餐；对慢性溃疡性结肠炎，保持量为逐日口服1g。
有关奥沙拉秦钠的急慢性结肠炎医治药物、不良反映、用处、用法用量等是由Chemicalbook的西方编辑清算。（2017-03-11）

生物活性

Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药，包罗2个5-ASA局部，经由过程偶氮键相连。

体外研讨

Olsalazine对肠内钛电极质形成出多效性。身体外巧用Olsalazine (< 2.89 mM)同时赋予大鼠和仓鼠回肠口腔黏膜中钠铁化合物和氯铁化合物的排尿，并赋予氯铁化合物的读取到。在离体的大鼠直肠中，Olsalazine 的溶度< 11.5 mM时也会的用药量不仅性减低净钠，不大级别上，会减低氯化物的读取到。钾的排尿仅在高Olsalazine溶度(11.5 mM)下赋予。Olsalazine也会按奈离体大鼠空肠中红提糖和乳糖的读取到。Olsalazine是人肠内巨噬細胞对LTB4趋化性的可行按奈剂，IC50为0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)按奈佛波酯(PMA)-碱化的中性化粒細胞，或沿途阶段黄嘌呤-黄嘌呤氧化物的酶反映落实形成的超氧解离基生成物，使其离别核减31%和73%。 Olsalazine衍化的mesalazine够升级直肠黏膜/感染的同样够系统，是按奈血人体細胞碱化指数公式，按奈人双核細胞中細胞指数公式的形成，按奈直肠皮脂酸氧化物的，沿途阶段叶酸片拮抗度化按奈内皮細胞分裂繁殖，沿途阶段按奈皮脂氧合酶按奈花生米四烯酸可分解白三烯，，沿途阶段对前线腺素15-羟基脱氢酶的度化调空前线腺素机转并搅扰白細胞的作用。

体内研讨

口服给药后，因为很少的母份子从胃肠道被接收，Olsalazine成为通报mesalazine到结肠的一种体例。在结肠中，偶氮复原酶细菌裂解偶氮键，开释2份子mesalazine，证实了对肠炎性疾病的医治感化。对得了葡聚糖硫酸钠引发的尝试性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/公斤/天)明显耽误其保存。得了结肠癌的啮齿植物模子中，Olsalazine按捺肿瘤的成长。在1,2-二甲基肼医治的大鼠中，Olsalazine (25毫克/公斤/天)别离削减58.17%的肿瘤数目和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药引诱细胞凋亡数目增添1.7倍，并陪同42.4%细胞增值率的削减。