喹烯酮性子、用处与出产工艺
喹烯酮(Quinocetone)是农业部2003年8月正式核准的国度级新药，是我国在国际上初创的一类新兽药。该药具备抑菌确切、操纵宁静、代谢敏捷、成果较着四大感化特色，既合用于猪，也合用于禽及水产，还合用于幼畜、幼禽的防病促成长。
图1为喹烯酮份子布局式。
喹烯酮(Quinocetone)为淡黄色或黄绿色粉末，不溶于水，略溶于局部无机溶剂，对光敏感，易发生光化学反映。
喹烯酮份子布局中，母核是喹噁啉-1，4-二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完整差别，因此生物活性也有很大的差别，保留了其抗菌促成长感化，毒性却大大下降。其抗菌促成长感化的机理能够首要取决于其母核布局，固然也不能完整解除其侧链对母核药效的首要影响。就此推理，喹烯酮经由过程有用按捺细菌DNA的分解，挑选性地按捺消化道内病原微生物的成长、滋生，但不影响无益大肠杆菌和其余革兰氏阳性菌，故能有用地节制小猪腹泻和禽巴氏杆菌病等。
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1、李剑勇等研讨发明喹烯酮在肉鸡和猪两种植物血液中的浓度极低(<4.0μg /ml) ,乃至没法检测到。连系检测粪便中喹烯酮含量的测定,能够得出: 喹烯酮口服后,感化于消化道,不易被机体接收,首要以原药情势排挤体外,以是喹烯酮在机体内残留少少。
2、徐英江、刘慧慧等对喹烯酮在刺参体内的代谢纪律停止研讨、对其代谢物甲基喹噁啉羧酸对刺参食用宁静性影响停止迷信评估。喹烯酮在刺参体内接收、消弭均较快；证明为喹烯酮的代谢产物；刺参保苗期间增加喹烯酮，对成参食用宁静性不影响，可宁静操纵。
3、李佳蔚等在18℃水温前提下, 给大菱鲆单剂量灌服50 mg/ kg 喹烯酮, 研讨其在大菱鲆体内的药物能源学纪律。研讨发明，喹烯酮在大菱鲆各构造中接收较小, 散布较广, 且各构造中药物含量在给药36 h 后即小于宁静含量, 申明喹烯酮在大菱鲆养殖上宁静性较高。
4、张桂君等以HPLC-MS/ MS 为定量手腕, 研讨了喹烯酮经静脉打针( 2. 5 mg/ kg) 、口服( 30 mg/ kg ) 两种给药路子在鸡体内的代谢及药物能源学特点。成果标明, 喹烯酮在鸡体内的首要代谢路子能够为脱氧, 最初氧化水解天生MQCA。药物能源学特点表现为喹烯酮在体内接收敏捷、体内散布普遍、消弭较迟缓、生物操纵度低。
1、王林等成立猪血浆和猪尿液中喹烯酮及其首要代谢物３－甲基－喹噁啉－２－羧酸（ＭＱＣＡ）、脱一氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮同时检测的高效液相色谱法。喹烯酮及３种代谢物在血浆中的收受接管率在72.54％～104.2％之间，尿液中的收受接管率在63.20％～86.24％之间。４种方针化合物在血浆和尿液中定量限均为0.05μｇ／ｍＬ。
2、顾亮等. 成立了液相色谱串连质谱法( HPLC/MS /MS) 测定饲料中喹烯酮的含量的方式。喹烯酮浓度在0． 01 ～ 0． 2 μg /g 规模内规范曲线的相干系数大于0．998。在差别增加程度下的收受接管率为81.9% ～ 111.6%，检出限(LOD) 为5 μg /kg。
3、杨莉等以雀斑叉尾鮰、鲤和草鱼为尝试资料, 成立了一种用高效液相色谱法同时检测鱼体肌肉构造中喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮残留量的方式。接纳Waters 515高效液相色谱仪在320 nm波长处检测, 流速为110 mL /min, 外标法定量。喹烯酮在0108～2150mg/L 规模内呈线性, 相干系数r = 01999 7, 加标收受接管率为75%～84% , 检出限为3148～7135μg/kg; 脱二氧喹烯酮在0102～0150 mg/L 规模内呈线性, 相干系数r = 01999 7, 加标收受接管率为74%～83% , 检出限5167～16123μg/kg。
4、苗小楼等用紫外分光光度法测定喹烯酮预混剂中喹烯酮含量。用40%二氧六环消融预混剂,基质不溶,过滤分手得喹烯酮,在312 nm波长处,喹烯酮在2～ 12μg /ml规模内与接收度呈杰出的线性干系,合适郎伯— 比尔定律。用喹烯酮对比品测得其预混剂的平均收受接管率为100. 10% , CV=0. 32%。该法疾速简洁,活络度高。
张铎等差别喹烯酮羟基衍生物的水溶性和体外抑菌活性的干系的研讨中，提出喹烯酮类化合物的分解方式，即以乙酰甲喹为质料，和差别地位羟基代替的苯甲醛经Claisen-Schumidt缩合反映，获得喹烯酮或喹烯酮类衍生物。反映方程式以下：
图2为喹烯酮或喹烯酮衍生物的制备
1. 刘永涛等以含喹烯酮75 mg/kg的饲料, 在水池中饲喂建鲤和雀斑叉尾鮰60d，研讨豢养前提下喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮在这2种鱼体内的残留。成果标明：在饲喂竣事后1 ～ 15 d收罗的建鲤和雀斑叉尾鮰肌肉样品中均未检测到喹烯酮及脱二氧喹烯酮。因停药1d后鱼体肌肉中喹烯酮及其代谢物浓度均低于计较所得的宁静浓度, 故喹烯酮用在水产养殖上是宁静的。
2、李剑勇等在喹烯酮在猪构造中的残留研讨中，成立起定量测定猪肝脏、肾脏、肌肉、脂肪食用构造中喹烯酮的高效液相色谱检测方式, 根据测定的成果拟定最高残留限量, 定出其休药期。研讨成果显现，停药后4 h 一切可食用猪构造中喹烯酮浓度均低于计较所得的宁静构造浓度, 故该药在猪操纵上无休药期, 即休药期为零天。
王新等新兽药喹烯酮的研讨停顿中提出，喹烯酮口服后机体内接收很少且代谢较快，大局部从消化道以真相排挤，生物操纵率较低。临床大将喹烯酮预混剂与饲料夹杂后利用。详细用量以下:喹烯酮原粉混饲:猪、禽、仔猪、雏鸡、水产植物每1000kg饲料增加50～75g。5%喹烯酮预混剂混饲：猪、禽、仔猪、雏鸡、水产植物每1000kg饲料增加1000g。用喹烯酮及其预混剂夹杂饲料时，应分级夹杂，逐步浓缩，务必充实搅拌并夹杂平均。禁用于蛋鸡。喹烯酮应当贮存在透风、风凉、枯燥的情况中,保质期2年。
班曼曼等在喹烯酮和喹乙醇对人源肝细胞的毒性感化研讨中，发明喹烯酮和喹乙醇对人肝细胞均具备必然的毒性, 但喹烯酮的毒性感化比喹乙醇小。
鸡、鸭对本品较敏感，超剂量操纵易中毒。
1. 胡国成，张玉东. 喹烯酮的研讨及其在出产中的利用. 饲料产业,2006.27(22),1-3
2. 曾精华, 方热军. 喹烯酮的研讨及利用概略.湖南饲料,2010,6,19-20
3. 李剑勇等.口服喹烯酮代谢能源学研讨. 中国兽药杂志,2000,35( 3),15-17。
4. 李佳蔚等. 喹烯酮在大菱鲆体内的药物能源学. 东南农业学报 2011, 20( 9) : 14-17.
5. 杨莉等. 高效液相色谱法对鱼体肌肉构造中喹烯酮及其代谢物残留量的同时检测. 阐发测试学报，2010，29（4），372-375.
6. 张铎等. 喹烯酮羟基衍生物的制备及抑菌活性. 中国兽医迷信, 2013,43(10):1090-1093.
7. 刘永涛等. 喹烯酮在建鲤和雀斑叉尾鮰体内的残留消弭纪律研讨. 水生态学杂志, 2009,2(5),95-98.
8. 李剑勇等. 喹烯酮在猪构造中的残留研讨.植物医学停顿, 2004, 25( 4) : 117-120
9. 班曼曼等. 喹烯酮和喹乙醇对人源肝细胞的毒性感化. 中国兽医学报,2010,30(11)，1517-1521
10. 喹烯酮.家禽经常利用药物及其公道操纵. 中国东西书收集出书总库.
用处
喹烯酮用作抗菌、抗腹泻、促成长新型畜禽饲料增加剂，首要用于革兰阳性菌和金黄色葡萄球菌引发的呼吸道、泌尿道传染。特别合用于肠道传染如鸡白痢、禽大肠杆菌病、伤寒副伤寒等。
喹烯酮
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