十二味子分离出物性子、用处与出产工艺
五味子提取物因此五味子Schisandra chinensis等的枯燥果实提取物,首要有用成份为木脂素类如五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子丙素、五味子酯头等,还含有蒎烯等多种挥发油和柠檬酸、苹果酸、酒石酸等无机酸类化合物。用于久咳、虚喘、梦遗、滑精、遗尿、尿频、久泻不止、自汗冷汗、津伤口渴、短气、脉虚、内热消渴、心悸、失眠。
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1. 挥发性成份
五味子含有α-蒎烯(2-pinene)、β-蒎烯(β-pinene)、月桂烯 (myrcene)、柠檬烯(limonene)、α-萜品烯 (α-lerpinene)、r-萜品烯 (r-terpinene)、百里酚甲醚 (thymolmethy lether)、芳樟醇 (linalool) 等。
2.木脂素类
国际外从五味子科动物平分手出约200个成份,此中150多个为木脂素。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即伪r-五味子素 (Pseudo-r-Schizandrin),亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。
华中五味子首要含五味子酯甲、五味子酯乙及五味子甲素,多数地域的种类含少许五味子醇甲及五味子醇乙,另有去氧五味子素(deoxyschizandrin)、新五味子素(neoschisan-drin)、五味子醇(schizandrol)、戈米辛(gomisin) B-J、K1-3、L1-2、M1-2、N、O、R,当归酰戈米辛H、O、P、Q,顺芷戈米辛等。
3.无机酸类
柠檬酸、苹果酸、酒石酸、原儿茶酸等。
长梗南五味子(Kadsura longepedunculata)根中有南五内酯酸(kadsulactone acid)、南五内酯、(+)-安五脂素、二氢愈疮木脂素、d-表加巴辛和β-谷甾醇。
中心五味子(Schisandra propinqua var Intermedia)茎中含前五味子素(preschisanthrin,I),pregomisin,五味子酚(schisanhenol)。此中Ⅰ为新化合物。
湖北利川产五味子(Schisandra sp.种名待定)的化学成份:表安五酸、2,3-二羟基丙基十八酸酯、五味子酚、Schizandronic acid、iso-Schizandrolic acid和β-谷甾醇。
图1为木脂素类化学布局式
五味子科五味子属动物全天下约有25种,首要散布于东亚,多数散布于美洲西北部。我国是本属动物散布的中心,我国有五味子属动物18种,此中药用的约13种。
五味子生擅长山地杂木林中,散布于辽宁的辽东、辽南、辽西,吉林桦甸、蛟河、敦化、安图、双阳、伊通、通化、抚松、柳河等,黑龙江的五常、尚志、阿城、宁安、富锦、北安、朴直、迟彦、庆安、通河、伊春、密山、鸡西、呼玛,内蒙古的巴盟、乌盟,北京的怀柔、密云、平谷、延庆、肾平、房山、门头沟,河北的北部地域。
华中五味子生于较湿的阔叶林或灌木丛中,散布于陕西的宝鸡、陇县、健康、眉县、华阳,河南的嵩县、信阳及豫西地域,甘肃的天水、武都、平凉、康县,和湖南、湖北、浙江、四川、云南、江苏。
图2为五味子
1.对肝脏感化
五味子提取物及其制剂能增进肝糖元异生,又能增进肝糖元分化,并使脑、肝、肌肉中果糖的葡萄糖磷酸化进程增强; 其乙醇提取物能较着下降血清谷丙转氨酶,对四氯化碳引发的肝脏毁伤具备掩护感化。大鼠灌胃五味子酚(Ⅰ)后,肝微粒体细胞色素P-450、NADPH-细胞色素C复原酶、氨基比林脱甲基酶活性、肝脏分量及肝微粒体卵白含量均较着增添,苯并比羟化酶活性增高,电镜察看发明大鼠肝细胞滑面内质网较着增生,申明对肝微粒体单加氧酶有引诱感化。除此之外,能下降CCl4中毒小鼠的SGPT,按捺CCl4引发的肝微粒体脂质过氧化,和CCl4代谢转化为CO。这些感化与五味子其余成份如乙素等感化近似。
2.对中枢神经体系的感化
五味子粗提取物能增添中枢神经体系的高兴性,进步智力勾当和任务效力。五味子都可较着耽误小鼠对戊巴比妥纳的就寝时候,两者具备协同感化。小鼠口服五仁醇,可以使脑勾当较着削减。其醇提取物有抗电休克和中枢高兴药引发惊厥的感化。
3.抵消化道溃疡感化
五味子提取物有较好的按捺胃溃病的感化,对无水乙醇引发的胃粘膜毁伤亦有防备感化。
4.对血汗管体系的影响
五味子及其提取物有血管舒张感化,当轮回衰竭时,又有较着升压感化。另外还具备必然强心感化。五味子对离体及在体蛙心有β受体停滞剂的感化。
5.对免疫体系的感化
五味子仁醇提取物25mg/kg/日对小鼠脾抗体分泌细胞及特异玫瑰花构成细胞的按捺感化与皮质激素20mg/kg/日的按捺效力不异,两者适用并有较着的协同感化。
6.延缓朽迈感化
五味子提取物有增强细胞免疫感化,增强睾丸和卵巢的RNA和PAS分解,增进生殖细胞的增生感化,有较着的抗自在基感化,还可经由过程转变MAO及其同功酶活性起到抗朽迈感化。五味子素具备抗氧化感化,可掩护心脏免受脂质过氧化感化的毁伤。
7.对肾脏的感化
戈米辛A和脱氧五味子素可按捺尿卵白分泌的增添,并改良血清生化目标。
8.抗过敏感化
戈米辛A对鼠同种主动过敏性皮肤反映(PCA)、大鼠的皮肤过敏反映有较着的按捺感化。
9.抗肿瘤感化
五味子提取物γ-五味子素对白血病和KB细胞有细胞毒感化,对癌细胞 DNA、ATP和核卵白代谢均有按捺感化。
10.抗菌感化
100%的水溶液对皮肤癣菌最敏感。五味子的乙醇浸液在体外对炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、红色葡萄球菌、副伤寒杆菌A和B、肺炎杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、肠炎梵衲氏菌、志贺氏痢疾杆菌、变型杆菌等皆有按捺感化。对绿脓杆菌亦有较强的抗菌感化。在体内和体外都有抗病毒感化。
11.毒副反映
五味子毒性很小,浸膏5g/kg给小鼠灌胃未见中毒。给五味子素1g/kg,未见灭亡。也有服用五味子煎剂引发呼吸坚苦,五味子糖浆引发皮肤过敏反映的报导。
1.五味子提取物(9.0%)出产工艺
五味子脱去果肉,破坏成粗粉,用乙醇回流提取,提取液归并,减压收受接管乙醇至完整,至10波美摆布,加等量分手剂,搅拌混匀,真空枯燥即得。
2.味子酯甲的提取分手方式
取五味子枯燥果实约1千克,破坏,用乙醇回流提取6小时。醇提取液浓缩后置冰箱内,撤除上浮的脂肪油,用硅藻土拌样,烘干后破坏,置索氏提取器顶用环己烷提取6小时,提取液收受接管环己烷后得膏状物约80克,经煤油醚-80%乙醇停止液-液分派,醇溶性局部减压浓缩最少许,安排,析出结晶约4克。母液经硅胶干柱层析,苯-乙酸乙酯(6:1) 下行法睁开,分段切割,甲醇洗脱,薄层查抄,不异色斑归并,浓缩后,安排得红色方晶,与上述粗晶归并,甲醇重结晶即得。
性状辨别
北五味子 果实呈不法则球形或扁球形,直径5~8mm。新货外表红色至紫红色,陈货外表暗红色至黑棕色,多舒展,显油性,果肉柔嫩,有的外表有“白霜”。内有种子1~2粒,肾形,长4~5mm,宽3mm; 外表棕黄色,具光芒,种皮薄而脆,内含淡黄色种仁。果肉气微,味酸。种子破裂后,有香气,味辛、微苦。
南五味子 果实较小,直径4~8mm,外表棕红色至黄褐色,干瘦,舒展而无光芒,偶然微有红色粉霜。
果肉较薄,常紧贴于种子上。
均以粒大,肉厚,色红而有光芒,显油润者为佳。
显微辨别
北五味子 横切面 外果皮为1列方形或长方形细胞,壁稍厚,外被角质层,其间散有油细胞; 中果皮薄壁细胞10余列,散有小形外韧型维管制;内果皮为1列小方形薄壁细胞。种皮最外层为1列径向耽误的石细胞,壁厚,纹孔及孔沟精密; 内侧为数列(3~4) 摆列较松散的类圆形、类三角形或多角形石细胞,石细胞层内为数列薄壁细胞,种脊部位有维管制,油细胞层为1列方形油细胞,内含棕黄色挥发油,其内为3~5列小形薄壁细胞; 种皮内层表皮细胞1列,小形,壁稍厚。胚乳细胞含脂肪油滴和糊粉粒。
北五味子 粉末暗紫色,气微,味酸。①种皮表皮石细胞外表观多角形或长多角形,直径18~32μm,长至50μm,壁厚6~10μm,孔沟极精密,胞腔内含深棕色物; 断面观呈长方形,长48~61μm。②种皮内层石细胞呈多角形、类圆形或不法则形,较大,直径32~83μm,长77~130μm,壁厚10~20μm,纹孔密而较大。③果皮表皮细胞外表观类多角形,垂周壁略呈连珠状增厚,表皮中散有类圆形或圆多角形的油细胞,油细胞四周有辐射状的角质线纹,内含挥发油滴。中果皮细胞舒展,含暗棕色物及淀粉粒。另外另有纤维、淀粉粒和内胚乳细胞 。
理化辨别
取粉末1g,加氯仿20ml,加热回流提取0.5h过滤,滤液蒸干,残渣加氯仿1ml使消融,作为供试品溶液。另取五味子对比药材,以同法制成对比溶液。再取五味子甲素对比品,加氯仿造成1mg/ml的对比品溶液。吸收上述三溶液各2μl,别离点于统一硅胶GF254薄层板上,以煤油醚 (30°~60℃) —甲酸乙酯—甲酸 (15∶5∶1) 的下层溶液睁开,置紫外光灯 (254nm) 下检视,供试品色谱中,在与对比品和对比药材色谱响应的地位上,显不异色彩的雀斑。
1.五味子:取原药材,撤除杂质及果柄,洗净,枯燥。
2.醋五味子:取净五味子,插手黄酒,拌匀,置适合容器内,密闭,隔水加热至玄色,掏出枯燥。每100kg五味子,用米醋20kg。
3.酒五味子:取净五味子,插手黄酒,拌匀,置适合的容器内,密闭,隔水加热至外表呈紫玄色或黑褐色,掏出枯燥,每100kg五味子,用黄酒20kg。
4.蜜五味子:取炼蜜用适当开水浓缩后,插手净五味子,拌匀,闷透,置锅内,用文火加热,炒至不粘手为度,掏出放凉。每100kg五味子,用炼蜜10kg。
五味子酸、甘、温。归肺、心、肾经。收敛固涩,益气生津,补肾宁心。用于久嗽虚喘,梦遗滑精,遗尿尿频,久泻不止,自汗,冷汗,津伤口渴,短气脉虚,内热消渴,心悸失眠。
五味子提取物具备降谷丙转氨酶的感化,临床首要用于医治各类急慢性肝炎、病毒性及拖延性肝炎、重度哮喘、冷汗、气血两虚型小儿伤风、神经官能症、难产及潜伏型克山病等。
五味子制剂有五味子冲剂、五仁醇浸膏、五味子油、五灵丸、护肝片、更年安等,最近几年来,进一步开辟了以五味子提取物为首要成份的降酶灵胶囊、五酯胶丸及联苯比酯片等。
外有表邪、内有实热者不宜用,不宜持久服用,痧疹初发者忌用。
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