1190307-88-0
汉语头像框
索非布韦
用英语荣誉称号
Sofosbuvir
CAS
1190307-88-0
份子式
C22H29FN3O9P
份子量
529.453
MOL 文本
1190307-88-0.mol
游戏更新年份
2024/05/10 15:17:24
1190307-88-0 平面布置式
根基信息
中文又名
索非布韦索氟布韦
索菲布韦
索氟布伟
索弗布韦
索菲布韦API
索氟布韦API
索非布韦 1G
索非布韦 已停产
索氟布韦(质料药)
英文又名
GS-7977PSI 7977
sofosbuvir
Sofosbubir
Suofeibuwei
Sophy Bouvet
Sofosbuvir, >=98%
GS-7977/sofosbuvir
Sofosbuvir,GS-7977
sofosbuvir, PSI7977
所属种别
生物学蓝翔塑业有限公司所生产的：丙氨酸类繁衍物学物理化学性子
融点122-124°C
密度计算1.41
存放目的Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
消融度可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度数值(pKa)9.39±0.10(Predicted)
图案固体
色彩明度红色
InChIKeyTTZHDVOVKQGIBA-YBSJRAAASA-N
SMILESC(OC(C)C)(=O)[C@@H](N[P@@](OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@](F)(C)[C@H](N2C(=O)NC(=O)C=C2)O1)(OC1=CC=CC=C1)=O)C
CAS 数据统计库1190307-88-0
罕见题目列表
用处
索非布韦其中一种前药，可癌细胞代谢率为化学反应活性皮肤解药2'-脱氧-2'-α-氟-β-C-甲基尿苷-5'-单磷酸酯，欧比奥正正长期处在3期临床医学护肤科学研究中，多方面在医冶丙型慢性病病乙肝携带者两对半。座谈交流不标索非布韦是丙型慢性病病乙肝携带者两对半宏病毒是怎样的呢的核苷酸按奈不上剂，对HCV NS5B配位合成树脂酶必带随着区分性的按奈不上不良影响。口服医治丙肝药物
索非布韦又称索菲布韦、索氟布韦，是环球首个口服医治丙肝药物，是2013在美国获批的最重要的新药之一，在用于特定基因型慢性丙型肝炎医治时，可消弭对传统打针药物搅扰素（IFN）的须要，由环球最大的抗艾滋病毒药物制作商——美国吉祥德迷信公司研发胜利，英文称号Sofosbuvir、Sovaldi，其环球发卖峰值能够或许跨越100亿美圆。2013年12月6日，美国食物药品办理局（FDA）核准索非布韦(Sovaldi)用于医治慢性丙型肝炎病毒(HCV)传染。Sovaldi是首款用于医治某些范例HCV传染而无需同时利用搅扰素的宁静、有用药物。
丙型肝炎是一种病毒性疾病，它能够或许引发肝脏炎症，致使肝功效削弱或肝衰竭。大大都HCV传染患者直到肝毁伤变得比拟较着时才呈现病症，这一进程能够或许须要几年的时候。一些慢性HCV传染患多年今后会呈现瘢痕及肝软化，可致使出血、黄疸(眼睛或皮肤变黄)、肝腹水、传染或肝癌等并发症。据美国疾病节制与防备中心的信息，约莫有320万美国人传染有丙肝病毒。
索非布韦是一种核苷酸近似物按捺剂，它能够或许阻断丙型肝炎病毒复制所须要的一种特同性卵白质。索非布韦用作慢性HCV传染一种抗病毒结合医治计划。HCV传染有几种差别范例。根据患者HCV传染的范例，医治计划可包含索非布韦和力把韦林，或索非布韦、力把韦林和聚乙二醇搅扰素α。力把韦林和聚乙二醇搅扰素α也是用于医治HCV传染的两款药物。
索非布韦是第三个以FDA授与的冲破性医治药物资历获批的药物。若是开端的临床研讨证据证实一款药物比拟现有医治能够或许为严峻或危及性命疾病患者供给一种本色性改良，那末该药物的申办者能够或许为这款药物向FDA请求冲破性医治药物资历。
美国专利有用期：2029年3月26日(美国专利号:7964580和8334270),2025年4月3日 (美国专利号:7429572和8415322)。
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生物活性
Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 就是一种 HCV的NS5B polymerase按耐剂，用来诊治慢性的丙型慢性乙肝hiv病毒(HCV)的接触传染。靶点
| Target | Value |
| NS5B polymerase |
体外研讨
称得上HCV NS5B配位缔合酶按耐剂, PSI-7977比PSI-7976更优质使的按耐HCV RNA读入,EC50分割为92 nM 和 1.07 μM，EC90 分割为0.29 μM和 2.99 μM, 程序运行地，克隆A精神癌肉瘤恶性肉瘤膜核与 PSI-7977 温育，比克隆A精神癌肉瘤恶性肉瘤膜核与 PSI-7976温育，生成更高进行渗透法压PSI-7409。PSI-7977是CatA的好使的底物，收集 PSI-352707，比PSI-7976申请书高30多倍。 S282T NS5B 配位缔合酶色彩渐变色色的底色型还S96T 色彩渐变色色的底色型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 新一轮未来发展到7.8 μM。在 8天 精神癌肉瘤恶性肉瘤膜核毒副意义观察测量方法中， PSI-7977不良影响于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM精神癌肉瘤恶性肉瘤膜核不毒副意义，或者进行渗透法压可自由高达100 μM。PSI-7977处治HepG2精神癌肉瘤恶性肉瘤膜核13天，按耐mtDNA和rDNA, IC90分割为72.1 μM和 68.6 μM。 PSI-7977好使的按耐哪些是DNA型(GT) 1a, 1b, 和 2a读入，和含GT 2a, 2b,和3a NS5B配位缔合酶的嵌合读入。 JFH-1 NS5B 区编码查询编码序列阐发显示 筛选中在 S282T彰显出后的各种碳水有机化合物单位公司变更,收集T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必备抗PSI-7977。