依替巴肽性子、用处与出产工艺

血小板糖卵白拮抗剂

依替巴肽( integrilin) 是一种新型的多肽类血小板糖卵白Ⅱb /Ⅲa 受体拮抗剂，它经由进程按捺血小板堆积的最初配合路子按捺血小板堆积和血栓构成。与单克隆抗体阿昔单抗比拟，依替巴肽因为存在一个单个的激进氨基酸替代—赖氨酸替代精氨酸，对GPⅡb /Ⅲa 的连系更强、更具备定向性和特同性。是以，它在急性冠脉综合征的参与医治中应有杰出的医治感化。
血小板糖卵白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂类药物已开辟良多，今朝国际上可用于临床的有3种制剂，阿昔单抗（abciximab）、依替巴肽（eptifibatide）和替罗非班（tirofiban）.
国际对于血小板糖卵白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂的利用经历甚少，可供利用的药物也很是无限，唯一1种药物即盐酸替罗非班上市，是以开辟新的血小板糖卵白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂势在必行。国产依替巴肽是成都圣诺生物成品无限公司出产的仿成品。

抗血小板堆积药物的分类

抗血小板堆积药物大抵能够分为三类:
1.环氧化酶-1(COX-1)按捺剂, 如阿司匹林。
2.按捺二磷酸腺苷(ADP)引诱的血小板堆积, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。
3.血小板糖卵白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药, 如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班等。另外另有前线腺素EP3受体按捺剂, 新分解的化学成份和中药有用提取成份。
以上信息是由Chemicalbook的西方编辑清算。（2017-02-01）

依替巴肽用于急性冠脉综合征的经皮冠脉参与医治的道理

冠脉内粥样斑块分裂及血栓构成是ACS产生的首要病理机制。冠脉内不不变的粥样软化斑块分裂及行PCI的术中、术后对冠脉内皮的粉碎，使血管内膜基层裸露，血小板黏附、活化、脱颗粒并开释各类血管活性物资如ADP、5－羟色胺等，引诱血小板进一步堆积活化，血小板GPⅡb/Ⅲa受体构象产生转变，裸显露纤维卵白原连系位点，活化的血小板经由进程构象产生转变的GPⅡb/Ⅲa受体与纤维卵白原彼此交联，终究大批血小板堆积构成血栓，引发ACS缺血性并发症的产生。由以上进程可见，在ACS 的病理产生机制上，血小板堆积表演了主要的脚色，GPⅡb/Ⅲa受体是血小板血栓构成的终究配合途径，而GPⅡb /Ⅲa 受体拮抗剂能有用阻断这一进程。多个大范围的临床实验发明，对ACS患者利用GPⅡb/Ⅲa 受体拮抗剂，能改良心肌缺血，下降病死率及心肌梗死产生率。
依替巴肽有一条颠末润色的赖氨酸－甘氨酸－门冬氨酸的氨基酸链，能够和GPⅡb/Ⅲa受体相连系，并封锁GPⅡb/Ⅲa受体，从而使凝血因子Ⅰ不能与血小板GPⅡb/Ⅲa受体相连系，阐扬抗血小板堆积感化。依替巴肽对GPⅡb/Ⅲa受体的按捺感化是合作性按捺，按捺感化显现浓度依靠性。与单克隆抗体阿昔单抗比拟，依替巴肽因为存在一个单个的激进氨基酸替代-赖氨酸替代精氨酸，是以与GPⅡb/Ⅲa的连系更强、更具备定向性和特同性，而阿昔单抗除连系到GPⅡb/Ⅲa之外，还可连系到玻璃黏附卵白受体αvβ3。另外，依替巴肽与GPⅡb/Ⅲa受体的连系是可逆性的，停药后4h感化削弱一半，药物疗效可随给药停止敏捷地逆转，医治不增添出血危险。且有研讨标明，依替巴肽给药未检测到血清抗体、未发明免疫反映。是以，利用依替巴肽停止较永劫间或频频的医治是可行的。

生物活性

Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体按捺剂，具备抗血小板活性。

体外研讨

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