扑热息痛性子、用处与出产工艺
对乙酰氨基酚的化学名为N -(4 -羟基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide)，商品名为扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药。1878年由Morse初次分解，1893年由VonMering起首用于临床。在美国1955年就成为非处方药，我国于20世纪50年月末期起头出产。其表面为白色结晶或结晶性粉末，熔点168～172℃，无臭，味微苦，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中消融，几近不溶于冷水和煤油醚。在45℃以下不变，但若是裸露在湿润的氛围中会水解成对氨基酚，而后进一步产生氧化，色彩逐步变成粉白色、棕色，最初成玄色，是以应在阴冷枯燥处密闭保管。
对乙酰氨基酚经由过程按捺下丘脑体温调理中枢前线腺素的分解，起解热的感化，其解热感化强度与阿司匹林类似，经由过程按捺中枢神经体系前线腺素的分解和阻断痛觉神经末梢的感动而产生镇痛感化，感化较阿司匹林弱,与阿司匹林比拟，具备安慰性小，少少有过敏反映等长处，解热镇痛成果与非那西丁相仿，因为很多国度限定或制止利用非那西丁，使对乙酰氨基酚的利用量增添。
临床上首要用于伤风引发的发烧、头痛及减缓轻、中度痛苦悲伤等，如枢纽痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等；也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于利用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其余出血性疾病患者(包含利用抗凝医治的患者)，和轻型消化性溃疡及胃炎患者等；别的，它还可用于药物扑炎痛的分解，和作为无机分解中心体、拍照用化学药品和过氧化氢的不变剂等。
对乙酰氨基酚为酚类三聚氰胺树脂物，用作通俗易懂伤风或时兴性伤风诱发的高烧不退，也用作放缓轻至灶性悲痛悲痛欲绝如头昏头晕、枢纽站痛、偏头昏头晕、牙疼、身体肌肉痛、神经末梢痛、月经不调。
本品为解热镇痛药，经由过程按捺环氧化酶，挑选性按捺下丘脑体温调理中枢前线腺素的分解，致使外周血管扩大、出汗而到达解热的感化，其解热感化强度与阿司匹林类似;经由过程按捺前线腺素等的分解和开释，进步痛阈而起到镇痛感化，属于外周性镇痛药，感化较阿司匹林弱，仅对轻、中度痛苦悲伤有用。本品无较着抗炎感化。
口服后接收敏捷而完整，达峰时候为0.5～2h。血浆卵白连系率为25%～50%。本品在体内散布均匀，90%～95%在肝脏代谢，首要以与葡糖醛酸连系的情势从肾脏分泌，24h内约有3%以真相随尿排挤。其半衰期(t1/2)为1～ 4h(均匀2h)，肾功效不全时t1/2不受影响，但肝功效不全患者及重生儿、老年患者 t1/2有所耽误，而小儿则有所耽误。能经由过程乳汁分泌。
1.以硝基苯为质料
在有浓硫酸和十六烷基三甲基氯化铵的前提下，以Pd/C为催化剂，将硝基苯催化氢化为对氨基酚。对氨基酚不经分手，间接乙酰化分解对乙酰氨基酚，收率64.3 %。反映式以下：
2.以对硝基酚为质料
以对硝基酚为质料，Pd/C催化加氢酰化一步分解对乙酰氨基酚，最好溶剂为醋酸，用量为对硝基酚的2～5倍，对乙酰氨基酚收率可达95 %。将催化剂改成Pd-La/C后，对乙酰氨基酚收率到达97 %。反映式以下：
3.以对氨基酚为质料
以对氨基苯酚和乙酸酐为质料，以锌粉为抗氧化剂，以活性炭为脱色剂，以稀乙酸为反映介质，接纳微波辐射手艺分解对乙酰氨基酚，产率可达81.2 %。反映式以下：
4.以对羟基苯乙酮为质料
先将对羟基苯乙酮肟化，再经Beckmann重排制得对乙酰氨基酚。用此法将对羟基苯乙酮肟化后得对羟基苯乙酮肟，收率93.5 %，而后用Hβ份子筛作为催化剂，以丙酮为溶剂，重排得对乙酰氨基酚，产率81.2 %。以丙酮为重排反映溶剂，用Al-MCM-41份子筛作为重排反映催化剂，催化剂中磷酸含量30 %时产率达最高值。反映式以下：
5.以苯酚为质料
以苯酚为质料，经乙酰化、Fries重排、肟化、Beckmann重排分解对乙酰氨基酚，收率别离为82 %，68.6 %，92.5 %，50.5 %。反映式以下：
首要用于伤风引发的发烧、头痛及减缓轻、中度痛苦悲伤等，如枢纽痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等。也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于利用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其余出血性疾病患者(包含利用抗凝医治的患者)，和轻型消化性溃疡及胃炎患者等。
1.口服(1)对乙酰氨基酚片、胶囊：成人一次300～600mg，按照须要一日3～4次，一日用量不宜>2g。退热医治普通不跨越3日，镇痛给药不跨越10日。小儿一次10～15mg/kg，每4～6h服1次;12岁以下小儿的剂量不跨越一日5次，疗程不跨越5日。本品不宜持久服用。
2.分离片：服用时，加温开水分离。小儿经常利用量，一次10～15mg/kg，每4～ 6h服1次，12岁以下小儿一日不跨越5次，疗程不跨越5日，3岁以下剂量酌减。
1.过敏反映：本品在医治量时副感化较少而轻。偶见皮疹、荨麻疹等过敏反映。个体病例可产生高铁血红卵白症。
2.肝肾侵害：持久大批服用时可引发肝肾侵害和血小板削减症，乃至呈现黄疸、少尿、急性重型肝炎，致使昏倒而灭亡。大剂量给药还能够引发恶心、吐逆、胃痛、胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等。
3.因3岁以下儿童肝、肾功效发育还没有成熟，解毒分泌功效较差，应尽量防止利用。别的，肝肾功效不全的患者和妊妇均应慎用。持久用药者应按期查抄血象及肝肾功效等。
有关对乙酰氨基酚的制备方式、药动学、用处、不良反映、注重事变等是由Chemicalbook的丁红编辑清算。（2017-04-23）
严峻肝肾功效不全患者及对本品过敏者禁用。
1.对本品过敏者禁用。对阿司匹林过敏者普通对本品不产生失常反映。但有报道在因阿司匹林过敏产生哮喘的患者中，多数患者可在服用本品后产生支气管痉挛。
2.乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，本品有增添肝脏毒性的风险，应慎用。肾功效不全者持久大批利用本品，有增添肾脏毒性的风险，应慎用。严峻肝肾功效不全患者禁用。
3.因痛苦悲伤服用此药时，不得持续利用5日以上，退热医治不得跨越3日，除非另有医嘱。服用本品后呈现红斑或水肿病症应当即停药。本品仅为对症医治药，在利用本品的同时，还须同时利用其余疗法消除痛苦悲伤或发烧的缘由。
4.本品可透过胎盘和在乳汁平分泌，故妊妇及哺乳期妇女不保举利用。3 岁以下小儿因其肝、肾功效发育不全，应防止利用。老年患者因为肝、肾功效产生消退，本品t1/2有所耽误，易产生不良反映，应慎用或恰当减量利用。
5.对诊断的搅扰：①血糖测定，利用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定，利用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛实验时可得假阳性成果，定量实验不受影响;④肝功效实验，大剂量或持久利用时，凝血酶原时候、血清胆红素、乳酸脱氢酶、血清氨基转移酶都可增高。
6.药物适量其挽救应实时洗胃或催吐，赐与拮抗药乙酰半胱氨酸(起头时赐与140mg/kg口服，而后70mg/kg，每4h服用1次，共17次;病情严峻时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸，对肝脏有掩护感化。不得给活性炭，因它可影响挽救药的接收。拮抗药宜尽早利用，12h内给药疗效对劲，跨越24h则疗效较差。同时还应赐与其余疗法，如血液透析等。
1.在持久喝酒或利用其余肝酶引诱剂，出格是利用巴比妥类或抗惊厥药的患者，持久或大批服用本品时，更有产生肝脏毒性的风险。
2.与氯霉素适用，可耽误后者的t1/2，加强其毒性。
3.与抗凝血药适用，可加强抗凝血感化，故要调剂抗凝血药的用量。
4.持久大批与阿司匹林或其余非类固醇抗炎药适用时，有较着增添肾毒性的风险。
5.与抗病毒药齐多夫定适用时，可增添其毒性，应防止同时利用。
1.按解热镇痛药照顾护士总则照顾护士。
2.应嘱病人，用药时代应注重：① 勿喝酒，喝酒可加重本品的肝毒性;② 多饮水，下降药物在肾小管中的浓度，削减“镇痛药肾病”的产生;③ 服用品味片刻，应嚼碎服用;④ 不得私行同时服用其余NSAIDS或含NSAIDS的复方制剂，以防止增添肾毒性。
3.本品中毒时应尽快赐与口服拮抗药乙酰半胱氨酸(痰易净)，不得口服活性炭，因后者可影响拮抗药的接收;乙酰半胱氨酸肇端量为140 mg/kg，今后每4 h给70 mg/kg，共17次，服用方式是将乙酰半胱氨酸设置装备摆设成5%溶液或插手3倍量饮料中摇匀服用，以防止其恶臭味及安慰性。对用药后1 h内产生吐逆者，应补给1次，须要时可鼻饲或直肠给药。病情严峻时，可将药物溶于5%葡萄糖打针液200 ml中静滴。拮抗药宜尽早利用，12 h内给药疗效对劲，跨越24 h给药疗效较差。医治中，最好停止血药浓度监测，并赐与其余疗法，如血液透析或血液滤过。
化学性子
从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171℃，绝对密度1.293(21/4℃)。能溶于乙醇、丙酮和热水，难溶于水，不溶于煤油醚及苯。无气息，味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。
用处
该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最经常利用的非抗炎解热镇痛药，解热感化与阿司匹林类似，镇痛感化较弱，无抗炎抗风湿感化，是乙酰苯胺类药物中最好的种类。出格合适于不能利用羧酸类药物的病人。用于伤风、牙痛等症。对乙酰氨基酚也是无机分解中心体，过氧化氢的不变剂，拍照化学药品。
用处
用作解热、镇痛、抗风湿药
用处
无机分解中心体，过氧化氢的不变剂，拍照化学药品，非抗炎解热镇痛药。
出产方式
对氨基酚乙酰化而得。方式1：将对氨基酚插手稀乙酸中，再插手冰醋酸，升温至150℃反映7h，插手乙酐，再反映2h，查抄起点，及格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。方式2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一路蒸馏，蒸出稀酸的速率为每小时馏出总量的非常之一，待内温升至130℃以上，取样查抄对氨基酚残留量低于2.5%，插手稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少许稀酸洗涤，再用大批水洗至滤液靠近无色，得粗品。方式1的收率为90%，方式2的收率为90-95%。精制方式：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，插手用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调理至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少许重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，枯燥得质料药扑热息痛制品。其余的出产方式另有：（1）在冰醋酸顶用锌复原对硝基苯酚，同时乙酰化获得对乙酰氨基酚；（2）将对羟基苯乙酮天生的腙，置于硫酸酸性溶液中，插手亚硝酸钠，转位天生对乙酰氨基酚。
扑热息痛
高低游产物信息
下流质料
下流产物