非那西丁性子、用处与出产工艺
非那西丁的解热镇痛感化与“乙酰水杨酸”类似,首要用作解热镇痛药,感化迟缓而耐久,对医治头痛、神经痛、枢纽痛和发烧等都有较好疗效,但抗风湿、消炎感化较弱。剂量过大可致使高铁血红卵白症,构成机体缺氧,耐久用药可侵害肾脏,乃至引发乳头坏死,应慎用。因其毒副感化和其余同类药物的敏捷成长,该药已遏制零丁利用,只是作为质料药和其余药物配复方制剂。常与阿司匹林、咖啡因一路构成复方阿司匹林,其构成为非那西丁0.162克,阿司匹林 0.227克,咖啡因0.035克,毒性较小,用于医治伤风伤风。如在上述药物中插手少许扑尔敏,还可制成扑尔敏伤风片,可用于医治伤风头痛、神经痛、风湿痛等。
非那西丁自身并无解热镇痛感化,在机体内,颠末代谢分化出对乙酰氨基酚即扑热息痛,才阐扬出解热镇痛的结果。还分化出对氨苯乙醚,对氨苯乙醚岂但无解热镇痛感化,且长短那西丁毒副感化的首要身分。
中国于1954年起头出产非那西丁,由硝基氯苯与乙醇停止醚化反映得对硝基苯乙醚,再复原成对氨基苯乙醚后与乙酸停止乙酰化反映制得。
非那西丁的轻度镇痛感化,普通能保持3-4小 时;与水杨酸类适用的协同感化,使镇痛结果加强。临床上首要用于小动物的解热镇痛。 本品也是APC片剂的组分之一。 体内进程:内服易接收,服后20-30分钟始现药效。 延续5-6小时,接收后非那西丁大局部在肝脏敏捷去乙基天生对乙酰氨基酚(扑热息痛) 而显现解热、镇痛感化。厥后首要以连系情势从尿中排除;小局部经去乙酰基天生对氨苯乙醚, 后者使血红卵白变为高铁血红卵白,因此表现为非那西丁的发绀毒性反映。
非那西丁的解热感化强于镇痛感化。药效强度与阿斯匹林相称,感化徐缓而耐久,毒性较低。 研讨标明:本品及其代谢产物扑热息痛均有解热感化。由于用酶按捺剂使非那西丁 不能转化为扑热息痛时,仍可表现出较着的解热感化。故给线品后呈现的解热感化 不只仅由其活性产物扑热息痛所产生。
耐久服用含非那西丁的制剂,可引发肾乳头坏死、间质性肾炎等,乃至能够引发肾盂癌和膀胱癌。非那西丁还易使血红卵白构成高铁血红卵白,使血液携氧才能降落,引发紫绀反映。另外,非那西丁还可引发溶血和溶血性血虚,并对视网膜有一定毒性。耐久服用非那西丁,还可构成对药物的依靠性。外洋如美、英、德、日本等国度都决议打消非那西丁,或划定在其包装上须说明“不能耐久服用或大剂量服用”。
化学性子
红色有光芒的鳞片状结晶或红色结晶性粉末。熔点137-138℃,折光率1.571。难溶于水,微溶于乙醚,略溶于滚水,溶于乙醇和氯仿。溶于浓硫酸时不显色彩,向溶液中滴入硝酸后即呈橙黄色。无臭,味微苦。
用处
对乙酰氨基苯乙醚用作无机分化质料及药物中心体。
用处
科研用质料药
用处
CYP1A2 和 CYP2D6 的底物。
用处
解热止痛药,应用在诊治发烧了头晕、周围神经痛等。组成成分APC片,止痛合剂还含阿斯匹林和现磨咖啡碱。非那西丁天经地义由被觉得就是种猿类有害物;包含非那西丁的止痛合剂被定为相等的猿类有害物。
出产方式
(1)由对氨基苯乙醚经乙酰化而得。将苯、乙酐和对氨基苯乙醚的夹杂物,在油浴上加热共沸4h,反映终了后冷却反映物,即析出非那汀,颠末滤,冷苯洗濯,枯燥即得,产量为实际量的86%。(2)由乙酰氨基苯酚与乙醇钠感化而得:先将对乙酰胺基苯酚加于乙醇钠中,再徐徐插手碘乙烷,加热回流1h,冷却,过滤,所得粗品溶于乙醇中,过滤,滤液用热水浓缩,再经冷却,过滤,枯燥,而得制品,产量为实际量的80%。第一个方式也可不用苯作溶剂,而用乙酸取代,工艺进程以下。将40%的稀乙酸加热至沸,投入对氨基苯乙醚,蒸去水,待温度升到150℃时插手冰醋酸,回流1h,持续蒸,待温度升至150℃以上,取样测定游离氨基苯乙醚,按照剩余的氨基苯乙醚量插手乙酐,回流反映0.5h,查抄起点,及格后减压,收受接管乙酸至氨基含量在0.046以下,含酸0.2%以下,将反映液压入热精制母液中,搅拌降温至40℃,过滤,得非那西汀粗品。精制,非那西汀粗品加滚水或精制母液,加热搅拌消融,过滤,滤液用酸调理至pH=4.5-4.7,插手活性炭及硫代硫酸钠搅拌脱色,过滤,滤液冷却结晶,甩滤,气流枯燥,得非那西汀。
种别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3600 毫克/千克; 口服-小鼠 LD50: 866 毫克/千克
可燃性风险特征
明火可燃;加热分化开释有毒氮氧化物气体;该药副感化:惨白,肝受损,血红卵白症
储运特征
库房透风高温枯燥; 与复原剂、食物增加剂分隔寄存
灭火剂
雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。
非那西丁
高低游产物信息
下流质料
下流产物