鲑降钙素性子、用处与出产工艺
鲑降钙素又称鲑鱼降钙素,为源出鲑鱼的分化多肽制剂,是今朝活性最高的降钙素,其降血钙感化较人类降钙素大10~40倍。
鲑降钙素能较着降落高周转性骨病的骨钙丧失,诸如骨质松散症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经养分不良症(Sudeck氏病)和恶性骨质消融症,对停经后骨质松散症的躯干骨感化比四肢骨更较着,对高周转性骨病比低周转性骨病更较着。鲑降钙素能按捺破骨细胞活性,同时安慰成骨细胞构成及其活性,降钙素也能经由过程按捺溶骨感化,削减肾小管再接收而增添尿钙、磷和钠的分泌,但血清钙不会降至普通规模以下。本药亦按捺胃和胰腺的分泌勾当,但并不影响胃肠爬动。有资料证实,鲑降钙素对某些痛性骨病的病人具备止痛感化。一切的降钙素布局上类似,具备单链、摆列差别的32个氨基酸,氨基酸摆列挨次取决于物种,其感化根基不异。鲑降钙素与人降钙素32个氨酸中,有16个差别,但两者对Paget氏骨病的感化与操纵是不异的。本药对其存在于中枢神经体系某些地区的受体连系部位具备很高的亲和力,并且比分化的哺乳类降钙素的感化延续时候更长。
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降钙素系由甲状滤泡旁细胞和非哺乳植物类脊椎植物的鳃后腺后所产生,由30多个氨基酸构成。本品别离提取鱼、猪、牛、羊和人,因为来历差别,其布局中氨基酸的挨次也不不异,此中以鲑鱼降钙素和鳗鱼降钙素的活性高于哺乳植物的降钙素。现已有人工分化者,有鲑鱼降钙素(密盖息Salmon Calcitonin,Salcatonin,Miacalcic)和鳗鱼降钙素(依降钙素,益盖宁Eel Calcitonin,Elcatonin),已用于临床。
鲑降钙素为红色或类红色粉末,易溶于水和氢氧化钠溶液,略溶于矿酸溶液,不溶于乙醇、丙酮等无机溶剂。
鲑降钙素的感化首要是经由过程骨骼、肾脏和胃肠道的调理感化,使血钙降落,并改良、减缓骨质松散症引发的骨痛。
1.对骨骼的感化:鲑降钙素能按捺骨自溶和骨接收,使骨骼开释的钙削减;同时骨骼不时摄取血液中的钙,而使血钙降落。还可按捺骨盐的消融和转移,按捺骨质分化,进步骨的更新率,增添尿中钙、磷的分泌,使血钙、血磷降落。对骨质松散症患者,本品可削减骨质的持续散失,降落骨折的产生。
2.按捺痛苦悲伤介质开释,阻断其受体,增添β-内啡肽开释,起到四周和中枢镇痛结果。
3.对肾脏的感化:经由过程按捺肾小管对钙、磷、钠的重接收,使其在尿中排挤量增添,但不会使血钙降至普通规模以下,对钾和氢离子的影响很小。
4.对胃肠道的感化:鲑降钙素可按捺肠道转运钙,按捺胃酸、促胃泌素和胰岛素的分泌。
本品口服后,在胃液内敏捷降解生效。肌内或皮下打针,其生物操纵度约为70%。用药后1 小时血药浓度达峰值,血浆卵白连系率为30%~40%,血浆断根半衰期为70~90分钟。在肝脏代谢,95%的本品及其代谢物从肾脏分泌,真相药约占2%。本品从鼻腔喷雾的生物操纵度约为30%,用药后3~4小时达血药浓度峰值。
① 医治变形性骨炎(Paget病): 皮下打针或肌: 鲑降钙素,50~100U,qd或qod。猪降钙素,20~50MRC单元,qd;或50~100MRC单元,每周2~3次。疗程6~12个月。
② 骨质松散症: 肌注或皮下打针: 鲑降钙素,50~100U,qd;或猪降钙素20~50MRC单元,tid。
③ 高钙血症的马上医治: 静滴: 鲑降钙素,5~10U/(kg·d),插手NS 500ml,迟缓滴注,最少6小时;或猪降钙素200~1000 MRC单元,qd。
患者对降钙素普通都耐受杰出,但亦可产生皮疹、恶心、吐逆、腹泻、脸部潮红和周身不适。持续用药,胃肠及皮肤反映常能加重。起头医治时代,钠与水份排挤临时较着增添,或许与本品对肾脏的间接感化和对轮回能源学环境的改良有关。打针处能够痛苦悲伤、发炎。
美国食物与药物办理局(FDA)分类鲑降钙素属怀胎C类药物。
遮光,密闭,于2~8℃保管。
参考品质规范
表面 红色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水份含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
鲑降钙素
高低游产物信息
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