普罗帕酮性子、用处与出产工艺
普罗帕酮(propafenone)，亦趁心律平，1977年起首在欧洲临床操纵，上世纪80年月初进入我国。它是一种高效的Ic类抗心律变态药，具备起效敏捷、感化时候长、疗效切当等长处，经常使用于医治室性或室上性早搏、室性或室上性心动过速等心律变态，是国际操纵最广的抗心律变态药物之一。
药理感化： 普罗帕酮可下降缩短期的去极化感化，因此耽误传导，举措电位的延续时候及有用不应期也稍有耽误，并可进步心肌细胞阈电位，较着削减心肌的自觉高兴性。它既感化于心房、心室(首要影响浦肯野纤维，对心肌的影响较小)，也感化于高兴的构成及传导。临床材料标明，医治剂量(口服300mg及静注30mg)时可下降心肌的应激性，感化耐久，P-R间期及QRS波均耽误，耽误心房及房室结的有用不应期，对各类范例的尝试性心律变态均有匹敌感化。
抗心律变态感化与其膜不变感化及合作性β受体阻断感化有关。它有微小的钙离子通道停滞感化(比维拉帕米弱100倍)，另有轻度的按捺心肌感化，增添末期舒张压，削减搏出量，其感化均与用药的剂量成反比。它另有轻度的降压和减慢心率感化。
离体尝试标明普罗帕酮能败坏冠状动脉及支气管光滑肌。它具备与普鲁卡因类似的部分麻醉感化。
图1为普罗帕酮的布局式
口服接收杰出，接收率近100%，但首关效应较着，其生物操纵度呈剂量依靠性，因剂量和剂型而异。口服后2～3h抗心律变态感化达岑岭，感化可延续8h以上。血浆卵白连系率93%。本品首要以代谢物情势经肾分泌。半衰期(t1/2)为3.5～4h。严峻肝功效侵害时断根减慢。不能颠末透析排挤。
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤抖的防备，也可用于各类期前缩短(早搏) 的医治。
1.不良反映较少，可有口干，舌唇麻痹、味觉妨碍。
2.头痛，头晕、恶心、吐逆、便秘、胆汁淤积性肝侵害等。
3.个体心电图可呈现窦房结按捺、房室传导停滞，Q-T间期耽误，P-R间期轻度耽误，QRS时候耽误，加重心衰和支气管痉挛等。
无起搏器掩护的窦房结功效妨碍、严峻房室传导停滞、双束支传导停滞患者，严峻充血性心力弱竭、心源性休克、严峻低血压及对该药过敏者禁用。
有关普罗帕酮的高效Ic类抗心律变态药、药动学、用处、不良反映、注重事变等是由Chemicalbook的西方编辑清算。（2017-01-30）
1.心肌严峻侵害者慎用。
2.严峻的心动过缓、肝肾功效不全、较着低血压患者慎用。
3.如呈现窦房性或房室性传导高度停滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等挽救。
4.FDA对本药的怀胎宁静性分级为C级。
1.与局麻药适用可增添中枢神经体系副感化的产生。
2.本品能够增添血清地高辛浓度，并呈剂量依靠型。
3.与普萘洛尔、美托洛尔适用能够明显增添其血浆浓度和断根半衰期，而对普罗帕酮不影响。
4.与华法林适用时可增添华法林血药浓度和凝血酶原时候。
5.与西咪替丁适用可以使普罗帕酮血药稳态程度进步，但对其电心理参数不影响。
6.本品与其余抗心律变态药，如奎尼丁、维拉帕米、普萘洛尔等适用能够增添本品不良反映。
7.降压药可以使本品降压感化加强。
8.同时操纵局麻药能够增添本品中枢神经体系不良反映。
9.与地高辛适用，本品在逐日 450mg时使地高辛血药浓度降低 25%，在逐日900mg降低85%。
普罗帕酮
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