阿西莫司性子、用处与出产工艺

降脂药

阿西莫司别名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能按捺脂肪构造开释游离脂肪酸；削减血中极低密度脂卵白(VLDL)和低密度脂卵白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度降落。另有增进高密度脂卵白(HDL)增添、增进HDL代谢血中脂质的感化。

感化

1.感化于肝脏和脂肪构造，按捺脂肪构造的脂解感化，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂卵白、极低密度脂卵白降落。
2.增添血浆中高密度脂卵白，有益于胆固醇的转运和断根。
3.增添肝糖原分解，使血糖程度降落。本药可作为医治各类高脂血症的首选降脂药物，特别适用于糖尿病伴高脂血症者。

分解

以2,5-二甲基吡嗪为质料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，获得吡嗪-2,5-二羧酸，而后用AgNO3在H2S气体下挑选性复原5位羧基天生5-甲基吡嗪-2-羧酸。

图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸分解
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司

图2为阿西莫司分解

不良反映

可呈现外周血管扩大引发的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反映有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。另外，另有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。

彼此感化

可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药适用，以加强疗效，并削减药物的剂量与副感化。本品可进步降糖药物的疗效，故须削减降糖药的剂量，按照病人的血糖调剂剂量。在抗氧化医治中，可与普罗布考适用。

注重事变

起头服用时因为皮肤血管扩大而呈现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。妊妇及哺乳期妇女慎用。肾功效不全者酌减用量。
有关阿西莫司的感化、分解、不良反映、辨别、彼此感化、注重事变是由Chemicalbook的侍艳编辑清算。（2016-10-23）

化学性子 

从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：3500口服。

用处 

能按捺脂肪构造开释游离脂肪酸，削减血中极低密度脂卵白和低密度脂卵白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度降落，还可增进高密度脂卵白增添。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂卵白血症。

用处 

降血脂药。

出产方式 

在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，插手40ml30%的过氧化氢。2h后再插手4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃坚持2d。滤去马来酸。稀释至剩细小体积，插手乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。

阿西莫司 高低游产物信息

下流质料

下流产物

阿西莫司 试剂级价钱

更新日期	产物编号	产物称号	CAS编号	包装	价钱
2024/04/30	M2053	5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物 5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide	51037-30-0	1g	70元
2024/04/30	M2053	5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物 5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide	51037-30-0	5g	250元

阿西莫司 出产厂家

 

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• 5-methyl-4-oxido-2-pyrazin-4-iumcarboxylic acid
• Acipimox Solution, 1000ppm
• Acipimox Solution, 100ppm
• 5-Methylpyrazine-2-carboxylicAcid4-Oxide>
• Methylpyrazine Oxide
• 5-Methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
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