拉米夫定是一种新型抗病毒药物，属于核苷类逆转录酶按捺剂，对体外及尝试性传染植物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的按捺感化，能够按捺HIV病毒的分解；该药物由葛兰素史克公司团体出产。90年月初被欧洲、北美一些国度用来医治艾滋病的药物，1990年月中期医学专家因发明其对乙型肝炎病毒的DNA有按捺感化，1998年美国食物与药品办理局（FDA）最早核准作为医治乙型肝炎医治药。中国大陆的国度食物药品监视办理局核准该药进口首要用作乙型肝炎医治药，中文商品名定为“贺普丁”，1999年正式起头于中国大陆境内发卖。颠末10年的临床考证，拉米夫定是今朝独一被证实能够延缓肝炎肝软化的停顿，副感化少，破费少的药物，今朝天下有200万的乙肝患者正在操纵。

拉米夫定可在HBV传染细胞和普通细胞内代谢天生拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性情势，既是HBV聚合酶的按捺剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的分解，并且不搅扰普通细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳植物DNA聚合酶α和β的按捺感化微小，对哺乳植物细胞DNA含量几近无影响。对线粒体的布局、DNA含量及功效无较着的毒性。对大大都乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测成果标明，拉米夫定能敏捷按捺HBV复制，其按捺感化延续于全部医治进程。同时使血清转氨酶降至普通，持久操纵可较着改良肝脏坏死炎症性转变并减轻或禁止肝脏纤维化的停顿。乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。并非一切的乙肝患者都适合操纵拉米夫定。按照拉米夫定的感化特色和临床总结的拉米夫定操纵经历，拉米夫定该当操纵于以下几种环境：
(1)HBVDNA定量检测中度以上阳性；HBeAg阳性；ALT降低2～10倍。
(2)HBeAg阳性，但HBVDNA中度以上阳性(不要以定性PCR成果为准，要做定量测定)，ALT降低2～10倍。这类环境大都能够是病毒基因的前C区渐变。
不适合操纵拉米夫定的环境首要有：
(1)HBVDNA阳性或定量测定<105copies/ml；
(2)ALT普通(首要指病毒无病症照顾者)；对以往曾有ALT降低，但此刻ALT和AST普通的患者，可临时不医治，等ALT降低后再予医治。这两类病人之以是不适合用，不是由于拉米夫定对这些人有害，而是由于对这些病人的有用率较低，不适合药品经济学的准绳。
拉米夫定同别的药物一样，得当地操纵能够使大都病人获益，不得当地操纵则不会带来预期的疗效，而不得当地停药乃至能够会致使病情的减轻。恩替卡韦是一种用于医治乙肝病毒传染的新一代鸟嘌呤核苷近似物口服药，首要用于医治成人伴有病毒复制活泼和血清转氨酶延续增高，或肝构造学为勾当性病变的慢性乙型肝炎，是今朝降病毒最快最强、变异概率最低的核苷近似物。
数据标明：差别的慢性乙肝患者，包含核苷初治、核苷经治和肝软化的患者，经由进程操纵恩替卡韦片医治能够敏捷节制病情，轻松到达医治的实际起点，即乙肝病毒不可测；经由进程对峙医治，相称一局部患者能够到达医治的对劲起点，即e抗原血清学转换，局部患者乃至可到达医治的抱负起点，即外表抗原转阴。拉米夫定口服后接收杰出，成人口服0.1g约1hr摆布达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物操纵度为80-85%。与食物同时服用，能够使Tmax提早0.25-2.5 hr，Cmax降落10-40%，但生物操纵度稳定。静脉给药研讨成果标明拉米夫定均匀散布容量为1.3 L/Kg，均匀体系断根率为0.3 L/h/kg，百分之七十经无机阳离子转运体系经肾断根，断根半衰期为5-7hr。在医治剂量规模内，拉米夫定的药物代谢能源学呈线性干系，血浆卵白连系率低。体外研讨显现与血洁白卵白连系率<16-36%。可经由进程血脑樊篱进入脑脊液。首要以药物原型经肾脏分泌，肾脏分泌约占总断根的70%摆布，仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功效不全会影响拉米夫定的分泌，对肌酐断根率<30mL/分的患者，不倡议操纵本品。肝脏侵害不影响本品的药物代谢进程，对因春秋增大而肾脏分泌功效降落的老年患者，拉米夫定代谢无较着变更，只要在肌酐断根率<30mL/分时，才有影响。拉米夫定不是乙肝的根治性药物，只能使其恶化，且停药后轻易反跳。以是拉米夫定的疗程事实多长较为适合，该当一视同仁，按照其医治结果而定。今朝比拟公认的停药规范是：医治前HBVDNA阳性，HBeAg阳性，ALT降低1倍以上；医治后HBVDNA转阴，HBeAg血清转换("大三阳"转为"小三阳")，ALT复常，坚持该疗效6个月以上就能够停药了。固然按这类规范停药时也并非无复发，只是复发率较低罢了，据报道，这组病人停药21个月时仍81％对峙疗效。亚洲人复发率略高，但在一年时复发率也低于40％。如达不到这类疗效而停药，则大都病例在较短的时候内复发，有些病人乃至由于不得当的停药而致使病情减轻。以是停药是一件大事，但愿病人伴侣在决议停药时到病院征询有经历的专科大夫，而不要擅自停药。拉米夫定是一种核苷类的药物，可经由进程按捺或是阻断乙肝病毒DNA链的分解来一向乙肝病毒的复制，从而逐步的断根乙肝病毒，常被大夫用来医治急慢性乙肝。
罕见的副感化为易产生耐药性、毒副感化大、停药难、发烧、上呼吸道传染样病症、头疼、腹痛、身材不适、腹泻等病症，但病症普通较轻并可在短时候内自我减退。同时国度食物药品监视办理局宣布《第30期药品不良反映信息传递》中也警戒泛博医务任务者和药品出产商警戒拉米夫定和替比夫定能够引发横纹肌消融的风险，表现有肌痛，有力，肌酸激酶降低、血肌酐降低等。chemical boo k
持久服用很轻易产生病毒变异的，多表现为停药后乙肝病毒DNA阳转或是医治一年的周期时呈现乙肝病毒的阳转，这都是病毒产生变异的标记，申明病情加倍严峻，更难以医治。近期研讨还标明，拉米夫定的副感化还表此刻对肾脏的毁伤下面，大都病人会有差别水平的肾毒性，严峻的乃至是呈现肾功效衰竭。（1）慢性无病症乙肝病毒照顾者，转氨酶普通，不病症，不论有不病毒复制目标（不管“大三阳”和“小三阳”），都不宜服用拉米夫定。但据领会，今朝这局部人服此药的景象相称遍及，华侈了药物，华侈了财帛。今朝乙肝带毒者的医治题目还不处置，医学家们也正在研讨摸索，现有方式均不成熟。不能操纵拉米夫定医治乙肝带毒者的首要缘由是有用，有人服用后，HBVDNA能够降落到103拷贝／毫升以下，一旦停药又当即反弹。咱们发明，有人服用一年半以上，HBVDNA转阴，停药后不到1个月又反弹了，何况HBeAg底子不能转阴。是以，不能再用此药医治乙肝带毒者了，除非经肝穿刺肝活检证实有慢性肝炎病理转变时，才可斟酌操纵。
（2）急性重型肝炎或急性肝衰竭，病情危重，来势凶悍，此时病人的首要抵触并不是病毒复制，有的病人乃至无病毒复制目标，要挟病人性命的是肝功效衰竭，按照“缓则治其本，急则治其标”的准绳，这时候最首要的是撑持疗法，如输出新颖血浆、白卵白、野生肝撑持疗法等。
（3）慢性乙肝的急性爆发，若是转氨酶大于普通值下限10倍以上，有较着黄疸，或血清胆红素大于85.5毫摩尔／升，临时不宜服用拉米夫定及其余抗病毒药，而以护肝、退黄、降酶医治为主，待病情减缓时可少许操纵。虽然拉米夫定不像搅扰素那样对免疫功效有激烈影响，但在肝炎急性爆发期，为避免免疫毁伤，不必是下策。
（4）慢性乙肝怀胎或怀胎后传染乙肝，不要操纵本品，首要缘由是拉米夫定对胎儿的影响还没有申明。尽和国际外都有操纵报告，且较宁静，但我国专家还没有告竣共鸣，为稳重起见，暂不操纵是理智的挑选。从甲醇-乙酸乙酯得红色固体。[α]_D²¹-132°(C=1.08，甲醇)。或从沸乙醇结晶，熔点160～162℃。[α]_D²¹-135°(C=0.38，甲醇)。抗病毒药，用于乙型肝炎。肝胆疾病用药。抗病毒药，用于肝胆疾病的医治对化合物(Ⅰ)停止挑选性6-O-磺酰化反映，接着乙酰化获得化合物(Ⅱ)，收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶剂，和3moL的溴化氢/L酸(45%，W/V)反映，溴化获得化合物(Ⅲ)，收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黄原酸乙酯钾盐，在丙酮中回流，硫代并环合；而后在甲醇顶用氨水停止水解，获得化合物(Ⅳ)，二步收率72%。化合物(Ⅳ)经柱层析提纯，为结晶性的固体。化合物(Ⅳ)用1.4摩尔的高碘酸钠处置，以使2，3-顺式二醇开环；接着用硼氢化钠复原构成的醛，并用构成缩酮的情势来掩护二醇，获得化合物(V)，收率60%。化合物(V)硅烷化以掩护剩下的伯醇，再脱去缩酮，获得化合物(Ⅵ)，收率63%。以四乙酸铅来氧化化合物(Ⅵ)中的二醇，再以二铬酸吡啶铺盐来进一步氧化，获得化合物(Ⅶ)，该氧化方式不会影响硫。化合物(Ⅶ)再用四乙酸铅氧化，获得化合物(Ⅷ)，收率66%[以化合物(Ⅵ)计]。化合物(Ⅷ)和(Ⅸ)，在二氯乙烷中，用TMSOTf作为Lewis酸催化剂，缩合获得化合物(X)，收率64%。别的另有化合物(X)的异构体，其量为化合物(X)的一半，它们可用硅胶层析来分手。化合物(X)以氨-甲醇往来来往乙酰基，收率73%；再以四正丁基氟化铵来脱硅烷化，即获得拉米夫定，收率75%。.