阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司起首开辟的一类具备杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵发生。自然阿维菌素中含有8个组分，首要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20%。今朝市售阿维菌素农药是以abamectin为首要杀虫成份(Avermectin B1a+B1b，此中B1a不低于90%、B1b不跨越 5%)，以B1a的含量来标定。自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场今后，阿维菌素农药在我国的益虫防治体系中据有较主要位置。

阿维菌素在我国今朝有10余家企业出产，今朝市售的阿维菌素系列农药有阿维菌素、伊维菌素和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐。我国20世纪80年月末由上海市农药研讨所开辟的从广东揭阳泥土平分离挑选获得7051菌株，后经判定证实该菌株与 S.avermitilis Ma-8460近似，与阿维菌素的化学布局不异。1993年北京农业大学新手艺开辟总公司立项研讨并出产开辟此药。阿维菌素是一种新型抗生素类，具备布局新奇、农畜两用的特色。跟着人们糊口程度的进步和对绿色食物的呼喊，生物农药在今后农药市场中倍受喜爱，权势巨子人士展望21世纪将是生物农药的世纪。据报道欧洲生物农药将从1997年1亿美圆的发卖额回升到2004年1.69亿美圆。阿维菌素是今后生物农药市场中最受接待和具剧烈合作性的新产物。阿维菌素也叫爱福丁、7051杀虫素、虫螨光、绿菜宝，原药为红色或黄红色结晶粉，有用成份含量75%～80%，比重1.16，熔点155～157℃，蒸气压2×10-7pa，21℃时消融度在水中为7.8微克/升，丙酮中100毫克/毫升，乙醇中20毫克/毫升，甲醇中19.5毫克/毫升，氯仿中10毫克/毫升，环己烷中6毫克/毫升，异丙醇中70毫克/毫升，火油中0.5毫克/毫升，甲苯中350毫克/毫升。常温下不易分化，在 25℃时，pH6～9的溶液中无分化景象。
制剂外表为浅褐色液体，常温储存不变性2年以上。
毒性:据中国农药毒性分级规范，阿维菌素属高鸩杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50为l0毫克/千克，小鼠急性经口LD50为13毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克，大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克，大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。对皮肤无安慰感化，对眼晴有轻细安慰感化。在实验剂量内对动物无致畸、致癌、致渐变感化。大鼠三代滋生实验，无感化剂量为0.12毫克/千克/天。大鼠两年无感化剂量为2毫克/ 千克/天。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升，蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒，经口LD50为0.009微克/头，打仗LD50为0.002微克/头，但残留在叶面的LT50为4小时，4小时今后残留在叶面的药剂对蜜蜂低毒。对鸟类低毒，鹌鹑急性经口LD50大于2000毫克/千克，野鸭急性经口LD50为86.4毫克/千克。
制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有安慰感化。
制剂 1.8%阿维菌素乳油(每升含有用成份18克)阿维菌素对螨类和虫豸具备胃毒和触杀感化，不能杀卵。感化机制与通俗杀虫剂差别的是搅扰神经心理勾当，安慰开释γ-氨基丁酸，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有按捺感化。螨类成虫、若虫和虫豸幼虫与阿维菌素打仗后即呈现麻木病症，不勾当、不取食，2～4天后灭亡。因不引发虫豸敏捷脱水，以是阿维菌素致死感化较迟缓。阿维菌素对捕食性虫豸和寄生天敌虽有直打仗杀感化，但因动物外表残留少，是以对益虫的毁伤很小。阿维菌素在土内被泥土吸附不会挪动，并且被微生物分化，是以在情况中无堆集感化，能够作为综合防治的一个构成局部。调制轻易，将制剂倒人水中略加搅拌便可利用，对作物亦较宁静，按先容的方式利用不会发生药害。合用作物蔬菜、柑桔、棉花等。
防治工具:匹敌性益虫有殊效，如小菜蛾、潜叶蛾、红蜘蛛等。
利用手艺:阿维菌素对螨类和虫豸具备胃毒和触杀感化，渗透性强，药液喷到动物叶面后敏捷渗透叶肉内构成浩繁的微型药囊，螨类的成虫、若虫及虫豸的幼虫取食和打仗药液后当即呈现麻木病症，不勾当，不取食，2～4天今后灭亡。阿维菌素残留叶面的药剂少少，并很快被分化为无毒物资，以是对天敌杀伤性小。阿维菌素不杀卵感化。
阿维菌素用于防治红蜘蛛、锈蜘蛛等螨类用1.8%阿维菌素3000 ～5000倍液或每100升水加1.8%阿维菌素20～33毫升(有用浓度3.6～6毫克/升)。用于防治小菜蛾等鳞翅目虫豸幼虫，用1.8%阿维菌素2000～3000倍液或每100升水加1.8%阿维菌素33～50毫升(有用浓度6～9毫克/升)喷雾。以幼虫初孵化时施药结果最好，加干分之一的动物油可进步药效。chemicalb ook
棉田防治红蜘蛛每亩用1.8%阿维菌素乳油30～40毫升(有用成份0.54～0.72克)，持效期可达30天。1．阿维菌素杀虫、杀螨的速率较慢，在施药后3天赋呈现死虫岑岭，但在施药当天益虫、害蛾即遏制取食、为害。
2．阿维菌素对鱼类高毒，是以施药时不要使药液净化河道、水塘，不要在蜜蜂采蜜期施药。阿维菌素片
规格：2mg/片
用于医治马、牛、羊、猪、犬、猫等家禽体内外多种线虫及蜱、螨、蚤、虱、蝇等。
马内服阿维菌素对大型圆形线虫（通俗圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫）、蛔虫（马副蛔虫）、蛲虫（马尖尾线 虫）、胃虫（大口德拉西线虫、柔线属线虫）、小肠线虫（艾氏毛圆线虫、尾氏类圆线虫）、肺线虫（安氏网尾线虫） 等的成虫落第四期幼虫均有高效（95%-100%）。
给牛、羊内服或皮下打针阿维菌素，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫（包含艾氏毛圆线虫）、圆形线虫 、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫和绵羊夏伯特线虫成虫落第4期幼虫驱除率97%-100%。
内服或拌料内服，一次量：
1,马、牛、驴、骡、羊：每10kg体重用本品1片。
2,猪、狐、犬、猫：每6kg体重用本品1片。医治犬蠕形螨每3kg体重用本品1片，距离7天，连用5次。
3,鸡、鸭、鹅、兔、鸽：体重6～8kg用本品1片。高效液相色谱法1. 杀虫谱广
今朝报道阿维菌素杀虫谱有84种，我国多用来防治虫体小、世代多、易呈现抗药性的益虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的益虫如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、山查叶螨和寄主广、食性杂的益虫如小菜蛾等。
2. 怪异的杀虫机制
阿维菌素是一种神经毒剂，其机理是感化于虫豸神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体，搅扰虫豸体内神经末梢的信息通报，即激起神经未梢放出神经通报按捺剂γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA门控的氯离子通道耽误开放，对氯离子通道具备激活感化，大批氯离子涌入构成神经膜电位超等化，致使神经膜处于按捺状况，从而阻断神经未梢与肌肉的接洽，使虫豸麻木、拒食、灭亡。因其感化机制怪异，以是与经常利用的药剂无交互抗性。据报道，除GABA受体节制的氯化物通道外，阿维菌素还能影响其余配位体节制的氯化物通道，如Ivermectin能够引诱无GABA能神经安排的蝗虫肌纤维的膜传导的不可逆增添。层移活性指的是阿维菌素在喷施后能渗透作物叶片构造中，表皮薄壁细胞内构成药囊，耐久储存，以是阿维菌素有较好的持效期。因为其杰出的层移活性，使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、潜叶蛾和其余钻蛀性益虫或刺吸式益虫等惯例药剂难以防治的益虫有高效。阿维菌素在泥土和水中易降解，并在泥土中被泥土吸附，不会淋溶，无残留，不会净化情况；在生物体内也无堆集和耐久性残留，以是阿维菌素应属于无公害农药。阿维菌素还能够经由进程泥土微生物分化成具备更高活性的衍生物，如对动物线虫发生的杀虫感化。外洋研讨有关生物体对阿维菌素的抗性及抗性机制有不少报道。1980年Scott和Geoghiou起首发明了抗菊酯类室内汰选家蝇品系(LPR)对abamectin有7.6倍的交互抗性，后研讨标明此景象是因为多功效氧化酶(MFO)的代谢增强和表皮穿透性下降引发，且以表皮穿透性下降为首要抗性机制，是高度隐性遗传。1991年Gampos和Dybas发明二斑叶螨对 abamectin有抗性，其抗性也与表皮穿透和氧化代谢有关，且二斑叶螨对Avermectins的抗性成长与用药时候是非、其抗性遗传是常染色体不完整隐性遗传。李腾武等对小菜蛾停止抗性选育研讨发明，小菜蛾对abamectin的抗性遗传也是常染色体不完整隐性遗传。argentine和Clark发明了土豆甲虫对Abamectin的抗性，其机制也与多功效氧化酶和羧酸酯酶有关，其抗性遗传与小菜蛾和二斑叶螨有近似的地方，即也为常染色体不完整隐性遗传。另外还发明三叶草斑潜蝇、小菜蛾、德国蜚蠊种群为abamectin都有必然的抗性。CF小鼠急性经口LD₅₀为13.6～23.8mg/kg，CRCD小鼠为10.6～11.3mg/kg，CRCD重生大鼠1.52mg/kg。发生影响的最小感化剂量为：CR、CD重生大鼠天天0.12mg/kg，CRCD大鼠天天2.0mg/kg，Beagle狗天天0.5mg/kg，猴天天2.0mg/kg。兔急性经皮LD₅₀>2000mg/kg。大鼠持续给药8周、小鼠持续给药94周，无感化剂量为天天4mg/kg，大鼠2年豢养无感化剂量为2mg/kg。致畸毒性标明，母体毒性无影响剂量大鼠为0.05mg/kg，小鼠为1.6mg/kg。Ames实验标明，无遗传毒性，无致癌感化。鳟鱼LC₅₀为3.2μg/L， 鲤鱼LC₅₀为4.2μg/L，水蚤LC₅₀为0.34μg/L，白喉鹑LD₅₀为2000mg/kg，野鸭急性经口LD₅₀为86.4mg/kg。蜜蜂经口LD₅₀为0.009μg/只，打仗LD₅₀为0.002μg/只。外表为淡黄色至红色结晶粉末，有趣。m.p.155～157℃，蒸气压2×10-7Pa，绝对密度1.16(21℃)。21℃时消融度为：甲苯350g/L、丙酮100g/L、异丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、环己烷6g/L、火油0.5g/L、水10μg/L。分派系数9.9×103。普通前提下不变，pH值5～9时不会水解。阿维菌素可用于蔬菜、果树、棉花上多种益虫和害螨的防治。对线虫、虫豸和螨虫均有驱杀感化，用于医治畜禽的线虫病、螨和寄生性虫豸病对柑桔、蔬菜、棉花、苹果、烟草、大豆、茶树等多种农作物的益虫有较好防治结果且延缓抗药性阿维菌素是一种具备激烈杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯。广谱、高效、宁静的农畜两用抗生素。具备胃毒和触杀感化，不能杀卵。其感化机制是搅扰神经心理活性，影响细胞膜氯化物传导，氨基丁酸是其感化位点。当药剂安慰感化位点后，阻断勾当神经信息的通报进程，使益虫中心神经体系的旌旗灯号不时被勾当神经元接管，益虫在几小时内敏捷麻木、拒食、缓动或不动，因不引发虫豸敏捷脱水，以是致死感化迟缓，通俗24d后灭亡。用于防治蔬菜、果树等作物上小菜蛾、菜青虫、黏虫、跳头等多种益虫，特别对其余农药发生抗性的益虫尤其有用。用于蔬菜益虫每公顷用量10～20g，防效达90%以上；用于防治柑桔锈螨每公顷13.5～54g，残效期达4周（若与矿物油混配，药量下降到13.5～27g，残效期耽误到16周)；防治棉花朱砂叶螨、烟草夜蛾、棉铃虫及棉蚜均有很好的防效。另外还可用于防治牛的寄生虫病，比方牛毛虱、细小牛蜱、牛足螨等，用于防治寄生虫病，用药量为0.2mg/kg体重。发生菌 阿维菌素由Streptomyces avermitills所发生。其为链霉菌中的一个新种，属灰色链霉菌（与其近似的melbeycin的发生菌则为吸水链霉菌）。
形状为气生菌丝分枝，孢子通俗在燕麦琼脂、甘油、天冬素、无机盐、淀粉及蛋清琼脂上呈现。经电子显微镜察看，其孢子丝起头为慎密螺旋，尔后期逐步松开。孢子链上孢子通俗跨越15个，呈圆至椭圆状，外表滑腻。
菌种的选育非常主要，差别的阿维菌素的发生菌种使发酵液各组分的含量有所差别，选用新的高产菌种不只进步阿维菌素的总单元，还使B₁组分的比例较着进步。
菌种的保管 阿维菌素发生菌在YMS斜面上（酵母膏4.0g、麦芽汁10.0g、可溶性淀粉4.0g、琼脂20.0g、水1000mL、pH=7.4)发展，再将孢子置于20%的甘油水溶液中，于-30℃保管。
种子制备 凡是可接纳两种培育基，在1000mL水中的成份以下。
A：Cerelose 1.0g、可溶性淀粉10.0g、牛肉膏3.0g、Ardamine PH 5.0g、N-Z-Amine E 5.0g、MgSO4·7H2O 0.05g、KH2PO4 0.182g、Na2HPO4 0.190g、CaCO3 0.5g、pH=7.0。
B:乳糖20.0g、distillers' Solubles 15g、Ardamine PH 5.0g, pH=7.0。将甘油孢子储藏液接种在上述种子培育液中，于28℃培育1～2d后再接种到发酵培育基中。接种量凡是为3%～5%。
生物分化 生物分化可接纳以下发酵培育基。
A：Amidax 40g、distillers' Solubles 7g、Ardamine PH 5g、CoCl2·6H2O 0.05g、水1000mL，pH=7.3。
B:Cerelose 45g、Prepionlzed milk nutrient 24g、Ardamine PH 2.5g、聚乙二醇P-2000 2.5mL、水1000mL,pH=7.0。
研讨标明，阿维菌素的发生量与以下身分有关：①菌种。菌种选育不只可进步微生物发生的发酵单元，并且能转变各组分的比便，由此进步所需组分含量，据报道，插手Slnefungin及S-adenosyl methione等甲基转移酶按捺剂也可转变产物中B和A的比例；菌种形状应选择菌丝饱满的菌种停止发酵（P.A.McCann所用培育基为糊精0.4%、肉膏1%、酵母0.4%、琼脂2%,pH=7.0)。②C/N比。对产量和组分影响甚大。③消泡剂。聚乙二醇是较好的消泡剂，它不只可进步发酵单元，且可按捺发酵进程中一种橙黄色蜡状物的发生。④搅拌。对发酵结果影响较大，因为菌丝体对叶轮剪切较为敏感，故接纳水翼轮式搅拌装配能改良供氧，进步产量。⑤无机盐。其余各类无机盐对发酵无有益的影响。农药剧毒口服- 大鼠 LD50: 10 毫克/千克; 口服- 小鼠 LD50: 13.6 毫克/千克库房透风高温枯燥; 与食物资料分隔储运干粉、泡沫、砂土